7-异丙基氧异黄酮的制造方法教案分析.docxVIP

牛的红尿与疾病 家畜卫生研修教材 日本兽医师会志 * 畜产の研究  PAGE 9 7-异丙基氧异黄酮的制造方法 （专利 昭 59—3998） 摘要：译自（专利 昭 59—3998），译文仅供实验参考。 该发明者观察到有关异黄酮非常有意思的新的生物学效果，这种化合物还表现出了伴有雄性激素的类毒素一样的效果。该化合物是以前所不能合成的新的化合物。这种化合物所取得的增重效果超过了以前所知道的所有该类型。 另一方面，它对生物体没有毒害，对饲料成分不会造成太多的影响。该化合物比较容易合成，并形成工业生产规模。再有该化合物无色无味，稳定性好，可以无限期储存，可望强制推行。 本化合物在饲养方面的应用，有牛奶、禽蛋、羊毛的增产，渔业经济的改善，也适用于农场，动物饲养，竞技和狩猎。 作为人用时，式Ⅰ化合物可以用公认的制药方法，加工成口服片剂、糖衣片、粉剂、溶液、乳化剂及悬浊剂。在用作人强壮剂时，同样可以将式Ⅰ化合物及其盐加工成复合制剂。 方法1： I （ 式中，R′为异丙基 [ isopropy′] ）的7—异丙基氧异黄酮的制造方法。 令式Ⅱ II 将（ 式中，R′如上定义 ）的酮在硷性催化剂存在的条件下，与正蚁酸烃反应，并由此闭环，完成前述之异黄酮。以此为特征的 7—异丙基氧异黄酮的制造方法。 方法2： I （ 式中，R′为异丙基 ） 7—异丙基氧异黄酮的制造方法。 令式Ⅱ II （ 式中，R′同上定义 ） 的酮在卤化氢存在的条件下，与氰化氢及氰化物的任何一种物质反应，并由此闭环，完成前述之异黄酮，以此为特征的7—异丙基氧异黄酮的制造方法。 方法3： I （ 式中，R′为异丙基 ） 7—异丙基氧异黄酮的制造方法。 令式Ⅱ II （ 式中，R′为异丙基 ） 的酮在碱金属存在的条件下，与蚁酸烃反应。由此闭环，而完成前述之7—异丙基氧异黄酮。以此为特征的7—异丙基氧异黄酮的制造方法。 方法4： I （ 式中，R′为异丙基 ） 7—异丙基氧异黄酮的制造方法。 ??式Ⅱ II （ 式中，R′同上定义 ） 的酮在氧氯化磷存在的条件下，与N . N—2烃甲酰胺反应。由此闭环，而完成前述之异黄酮。以此为特征的7—异丙基氧异黄酮的制造方法。 方法5： I （ 式中，R′为异丙基 ） 7—异丙基氧异黄酮的制造方法。 令式Ⅱ II （ 式中，R′同上定义 ） 的酮与卤化烃 オキサリル （ Oxalyl ）反应。将由此方法得到的异黄酮脂皂化，接着脱去碳酸。以此为特征的7—异丙基氧异黄酮的制造方法。 方法6： I （ 式中，R′为异丙基 ） 7—异丙基氧异黄酮的制造方法。 令式Ⅲ III （ 式中，R′同上定义 ） 的 2—羟基异黄酮脱水。以此为特征的7—异丙基氧异黄酮的制造方法。 发明的详细说明： 本发明是关于新颖的7—异丙基氧异黄酮的制造方法。 作为家畜饲料添加剂而显示出对家畜具有增重效果的7—异丙基氧异黄酮，有如下结构式。 I 根据本发明得到的化合物，可以很方便的用作饲料添加剂。这时，可将式Ⅰ化合物之一（ 用基盐的形式，混入其他的添加物，以 0.00002 ～ 0.1 % 的量加入到饲料中。在用作人用药的情况下，其剂量为0.2 ～ 100.0 mg / Kg 体重。还可用作同化剂、抗分解的代谢剂或强化剂，再者，作为增加肌肉有效性的药物，可以经口，非经口或直肠内给药而使用。 还可以将式Ⅰ化合物和其他添加剂混合，比如维生素、氨基酸、氯化胆碱、矿物质、微量元素，以及众所周知的重要的生物活性物质而被广泛使用。 饲料添加剂是把它与其他具有生物学效果的成分混合而成的预混料，可以更好的加以利用。而其他的添加剂，则可以使用各种稀释剂、溶剂、润滑剂、赋形剂以及增量剂。如果是混入饲料，则添加剂可以制成粉末、颗粒、粉末混合物、乳剂、或悬浊液，也可以制成加在动物饮水中的饮料混合物。 作为人用时，式Ⅰ化合物可以用公认的制药方法，加工成口服片剂、糖衣片、粉剂、溶液、乳化剂及悬浊剂。在用作人强壮剂时，同样可以将式Ⅰ化合物及其盐加工成复合制