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教 师 授 课 方 案
课 题 镇痛药 班 级 课 时 2 课 型 综合课 教学目标 1.掌握吗啡、哌替啶的药理作用、作用原理、临床应用、不良反应和禁忌症。
2.了解纳洛酮、可待因、芬太尼、美沙酮、二氢埃托啡、罗通定的作用特点。 德育渗透 使用镇痛药时,要有规律按时给药而不是按需(只在痛时)给药,剂量个体化,需要时可加辅助药物。, 教学方法 讲授法,讨论法 新知识
新技术或参考资料 癌痛镇痛三阶梯疗法 双语教学 吗啡morphine
二氢埃托啡dihydroetorphine
延胡素乙素及罗通定rotundine 指定参考书目 教材1.《The basic and clinical pharmacology》,9th edition,edited by Katzung,2001。
2.《药理学》七年制教材,杨世杰主编,人民卫生出版社。
3.杨宝峰主编 药理学人民卫出版社
重点:吗啡的药理作用、、临床应用、不良反应和禁忌症。
难点:吗啡受体的作用原理及其生理意义 课程过程 启发、讲授、提问 回顾、加深记忆 【教学小结】
通过学习,要掌握哌替啶与吗啡的相关特点 课程尾声 回顾所讲内容,解答学生的问题 边听边思考 【布置作业】
1.试述吗啡的药理作用、应用及使用注意事项。
2.比较哌替啶与吗啡的药理作用、临床应用和不良反应。 课程结束 布置作业
镇痛药(analgesics)是一类主要作用于中枢神经系统,选择性地消除或缓解痛觉的药物。此类药镇痛作用强大,多用于各类剧痛,反复应用易致成瘾,又称为麻醉性镇痛药(narcotic analgesics)。典型的镇痛药为阿片生物碱类(吗啡、可待因)与人工合成品(哌替啶、阿法罗定、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡等)。
吗啡(morphine)
是阿片中的主要生物碱。口服给药首过消除明显,生物利用度低。皮下、肌内注射吸收较好。
中枢神经系统
具有镇痛、镇静、镇咳及抑制呼吸、缩瞳、催吐等作用。其镇痛作用具有高效性、选择性和立体结构特异性,符合与受体结合药物的特点。研究证实,吗啡可激动不同脑区阿片受体的不同亚型,呈现多种药理效应。
(1)镇痛 作用强大,对各类疼痛都有效。其镇静与欣快感可消除由疼痛引起的情绪反应,提高对疼痛的耐受力。镇痛机理系药物激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质的阿片受体,形成突触前抑制,减少递质(包括P物质)释放,阻断神经冲动传递而发挥镇痛作用。
(2)抑制呼吸 激动呼吸中枢的阿片受体,降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性,并可抑制呼吸调整中枢,使呼吸频率减慢,潮气量降低。
(3)镇咳激动孤束核的阿片受体,抑制咳嗽中枢,产生镇咳作用。
(4)吗啡可使瞳孔极度缩小,也可引起恶心呕吐。
2.消化道 吗啡可兴奋胃肠平滑肌,提高其张力,产生止泻及致便秘作用;也可引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩,提高胆囊内压而导致上腹不适甚至胆绞痛。
(3)心血管系统 吗啡作用于孤束核的阿片受体,使中枢交感张力降低,产生降压作用。该作用部分地与吗啡促进组胺释放有关。吗啡抑制呼吸,使体内CO2蓄积,可扩张脑血管,使颅内压增高。
(4)其他 提高膀胱括约肌张力,导致尿潴留;大剂量尚能收缩支气管。
吗啡的临床用途有①各种急性锐痛、癌症剧痛、对心肌梗塞引起的剧痛,血压正常者可以用。②心源性哮喘 吗啡配合应用强心甙、吸氧等措施,可以迅速缓解症状。其机理是吗啡扩张外周血管,降低外周阻力;同时其镇静作用可消除患者的紧张恐惧情绪,从而减轻心脏负荷;降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使急促、浅表的呼吸得以缓解。③阿片酊等制剂可用于急、慢性消耗性腹泻。
吗啡对中枢神经系统及消化道的影响可引起相应的不良反应,如恶心呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制等。连续反复应用易产生耐受性和成瘾。此时一旦停药,即出现戒断症状,常迫使成瘾者不择手段的去获得这类药物,危害极大。应按国家颁布的《麻醉药品管理条例》严格管理。吗啡能通过胎盘或乳汁抑制胎儿或新生儿呼吸,同时能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程,故禁用于分娩止痛及哺乳妇女止痛。支气管哮喘、肺心病患者,颅脑外伤及肝功能严重减退者亦禁用。
可待因(codeine) 其镇痛作用为吗啡的1/12,镇咳作用为其1/4,成瘾性也弱于吗啡。常用于缓解中等程度疼痛,也作为中枢性镇咳药应用。
哌替啶(pethidine),又名度冷丁(dolantin) 对中枢神经系统的影响与吗啡相似,但镇咳作用弱,且维持时间短。也有扩张外周血管及脑血管的作用。对平滑肌的影响与吗啡有所不同,不引起便秘,也无止泻作用;不对抗催产素对子宫的兴奋作用,故不延缓产程。临床用途为:(1)各种剧痛,可用于分娩止痛,但临产前2~4小时内不宜用,以防抑制新生儿呼吸;
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