阿片类药物的药理作用分析.ppt

阿片类药物的药理作用 概述 a片类物质是从a片（罂粟）中提取的生物碱及体内外的衍生物，与中枢特异性受体相互作用，能缓解疼痛，产生幸福感。大剂量可导致木僵、昏迷和呼吸抑制。 a片类镇痛药根据其镇痛强度，分为弱、强a片类药物。弱a片类药包括可待因、双氢可待因；强片a类药包括：吗啡、哌替啶、芬太尼、舒芬太尼等 舒芬太尼 药理作用 舒芬太尼为苯哌啶衍生物，结构与作用类似芬太尼。临床用其枸橼酸盐 1.舒芬太尼为强效麻醉性镇痛药。其镇痛作用强度约为芬太尼的5～10倍。当剂量达到8μg/kg，可产生深度麻醉。主要作用于μ受体。 2.与芬太尼相比，舒芬太尼起效较快，麻醉和换气抑制恢复亦较快 适应症 1.用作全身麻醉时辅助镇痛。 2.在需要辅助通气时，舒芬太尼用作主要的麻醉药 禁忌症 对舒芬太尼过敏者禁用 不良反应 1.与芬太尼相似，可引起呼吸抑制、Oddi括约肌痉挛、骨骼肌强直。 2.偶有恶心、呕吐、支气管痉挛、心动过速、心律失常、瘙痒、红斑。 3.长期应用可成瘾。 哌替啶 别名 度冷丁；杜冷丁 药理作用 1.（1）镇静作用比天然类阿片弱，产生睡眠的可能性较小。 （2）镇痛作用比吗啡弱，为吗啡的1/8～1/10；持效时间较短，为2～4h。在治疗剂量时可产生明显的镇痛作用。 （3）在治疗剂量时可产生呼吸抑制作用，其程度与等效镇痛剂量的吗啡相等。 （4）有催吐作用，能兴奋延髓化学感受器（CT2）的触发点，并增强前庭器官的敏感性。 2.外周作用： （1）哌替啶具有平滑肌兴奋作用，但导致痉挛的作用较轻是其主要优点，口服效果较好，因此在一般情况下优于吗啡。 （2）中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力，减少推进性蠕动，但作用时间短，很少引起便秘或尿潴留。 （3）引起Oddi括约肌痉挛，导致胆道内压升高，但较吗啡的作用弱。 （4）可使脑内压升高，还可产生直立性低血压。 （5）对妊娠末期子宫，不对抗催产素收缩子宫的作用，故不改变子宫的节律性收缩，也不延缓产程。 （6）治疗量对支气管无影响，大剂量可引起支气管平滑肌收缩。 适应证 1.缓解中、重度疼痛，如创伤性剧痛、手术后疼痛，晚期癌症疼痛。但对慢性钝痛不宜使用，因有成瘾性。 2.麻醉前给药及人工冬眠（常同氯丙嗪、异丙嗪合用），可消除术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量。 3.急性左心衰竭引起的肺水肿和心源性哮喘。 4.内脏绞痛（如胆绞痛、肾绞痛）。常与阿托品或亚硝酸异戊酯（如硝酸甘油）合用，以抵消其对平滑肌及括约肌的兴奋作用。 5.与氯丙嗪、异丙嗪等合用进行人工冬眠 禁忌证 室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺病、严重肺功能不全患者禁用。 不良反应 1.常发生头晕、头痛、恶心、呕吐、出汗、口干和面红。过量可致瞳孔散大、惊厥、幻觉、心动过速、血压下降、昏迷等。 2.可产生精神错乱、低血压和定向力障碍 3.呼吸抑制和惊厥可能致命 4.可出现耐受性和成瘾性，但较吗啡轻。 * * * * *