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第十四章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂学习要点
概述
表14.1 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂特征及区别
特征 共性 区别 气雾剂 a. 需特殊装置
b. 局部或全身治疗作用
c. 简便、起效快、生物利用度高 借助抛射剂产生压力将药物喷出 喷雾剂 借助手动机械泵将药物喷出 粉雾剂 患者主动吸入药物
(二)肺部吸入药物的吸收特点
药物在肺部吸收速度很快,几乎与静脉注射相当,其原因:
1. 肺泡囊数目多,药物吸收表面积巨大。
2. 肺泡壁与毛细血管壁薄且接近,药物转运距离短。 (三)影响药物在呼吸系统分布的因素
1. 呼吸气流:药物粒子在呼吸系统的沉积率与呼吸量成正比,与呼吸频率成反比。
2. 微粒大小:0.5-5μm范围内适宜。
较粗的微粒>μm,大部分落在上呼吸道黏膜上,较细的微粒<μm,随呼气排出。
3. 药物的性质:药物最好能溶解于呼吸道分泌液中。
4. 其他因素:制剂处方组成、给药装置结构影响药物雾滴或粒子的大小和性质、粒子的喷出速度等,进而影响药物吸收。微粒分散系统能增加药物在肺部的滞留,延缓药物的吸收。
二、气雾剂
(一)概述
1. 定义
气雾剂(aerosol)使用时借抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道、皮肤及空间消毒的制剂。
特点
优点速效定位缺点:生产成本高气雾剂的组成
抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统抛射剂
喷射药物的动力,有时兼有药物的溶剂作用多为液化气体,常压下沸点低于室温。 类型:碳氢化合物:丙烷、正丁烷、异丁烷压缩气体:N2、NO、CO2(喷雾剂)。耐压容器
阀门系统
控制药物和抛射剂从容器喷出气雾剂的制备
1.处方溶液型气雾剂:将药物溶于抛射剂中形成均相分散系统。为配制澄明溶液,常在抛射剂中加入适量乙醇或丙二醇作潜溶剂混悬型气雾剂:要严格控制水分,﹤﹤0.0%;药物粒度极小,应在5μm以下,不得超过10 μm;调节抛射剂和混悬固体的密度,尽量使二者密度相等;添加适当的助悬剂乳剂型气雾剂:由药物、抛射剂与乳化剂等形成的乳剂型均相分散系统,药物可溶解在水相或油相中,形成O/W或W/O型气雾剂。O/W型泡沫气雾剂,内向(O)抛射剂,外相(W)药液,中间相是乳化剂。2.压灌法
特点:设备简单,无需低温,抛射剂损耗少,使用中压力变化幅度大。
2) 冷罐法
特点:灌装速度快,对阀门无影响,成品压力稳定,需制冷设备和低温操作,抛射剂损失多。
(四)气雾剂的质量评价安全、漏气检查喷雾剂
的压力、高压气体、超声振动或其方法将内容物呈雾状物释出,用于肺部吸入或直接喷至腔道、皮肤及空间消毒的制剂。喷雾剂不含抛射剂,。喷雾剂的雾粒粒径较大,多用于舌下、鼻腔粘膜给药。
装置
粉雾剂
组成
主药粒度应控制在10μm以下,其中大多数应在5μm改善粉末的流动性,
精选习题
名词解释
1. 气雾剂 2. 喷雾剂 3. 吸入粉雾剂
填空题
1. 气雾剂由 、 、 和 所组成。
2. 抛射剂除作为喷射药物的 外,也兼有药物的 作用。
3. 气雾剂的 是控制药物和抛射剂从容器喷出的主要部件。
4. 气雾剂的制备过程包括 , , 三个部分。
5. 抛射剂的填充有 和 两种
6. 喷雾剂的雾粒粒径较大,不适用于 ,多用于 给药。
7. 根据干粉的计量形式,将干粉吸入装置分为三种类型,分别为 、
与 。
单项及配伍选择题
1. 下列关于气雾剂特点的描述错误的是
A. 具有速效和定位作用
B. 可避免胃肠道破坏和肝脏首过效应
C. 生产成本较低
D. 药物密闭于容器内可增加药物的稳定性
2. 气雾剂喷射中决定每次用药剂量的主要因素是
A. 定量阀门的容积 B. 附加剂的量
C. 耐压容器的溶剂 D. 抛射剂的量
3. 下列关于气雾剂的描述,正确的是
A. 二相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统
B. 常用的抛射剂氟利昂对环保有害,将逐步被取代
C. 溶液型气雾剂的组成包括抛射剂、耐压容器和助悬剂
D. 肺部吸入的气雾剂的粒径越小越好
4. 气雾剂的质量评定不包括
A. 喷射速率和喷射总量 B. 喷射次数
C. 抛射剂用量 D. 安全漏气检查
5. 需要“倒喷”的气
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