2015执业药师专业知识(二)0401资料.docVIP

第四单元　消化系统疾病用药 　　 第一节　抗酸剂与抑酸剂 　　第一亚类　抗酸剂　　（1）吸收性抗酸剂：碳酸氢钠。　　（2）非吸收性抗酸剂：含难吸收的阳离子，口服后只能直接中和胃酸而不被胃肠道吸收，包括铝、镁制剂，如铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁。　　 　　一、药理作用与临床评价　　（一）作用特点　　直接中和胃酸，减少胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜的侵蚀，并能形成保护膜，覆盖于胃黏膜表面　　——用于对症治疗，缓解反酸、胃痛等症状。　　（二）典型不良反应　　1.碳酸氢钠、碳酸钙——释放二氧化碳——呃逆、腹胀和嗳气，反跳性胃酸分泌增加。　　2.氢氧化镁——产生氯化镁——引起腹泻；肾功能不良者可引起血镁过高。　　3.铝、钙剂——便秘。　　4.铝离子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延迟和便秘——可被镁离子对抗——铝碳酸镁。 　　二、用药监护　　1.最佳服用时间：胃不适症状出现或将要出现时，如两餐之间和睡眠前。　　2.片剂抗酸剂适宜嚼碎服用。　　3.增加日服药次数，一日4次或更多。　　 　　第二亚类　抑酸剂——质子泵抑制剂　　抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物。　　奥美拉唑　　泮托拉唑　　兰索拉唑　　雷贝拉唑　　埃索美拉唑　　 　　一、药理作用与临床评价　　（一）作用特点　　PPI特异性地抑制H+，K+-ATP酶（质子泵）的活性，抑制胃酸生成的终末环节。抑酸作用强大。　　并可与抗菌药物、铋剂联合用于幽门螺杆菌（Hp）感染的根除治疗——TANG补充：三联疗法。　　埃索美拉唑——奥美拉唑的异构体，优于奥美拉唑。　　兰索拉唑属于第二代PPI。　　泮托拉唑属于第三代PPI。不受食物和其他抗菌药影响，对胃壁细胞的选择性更专一。　　雷贝拉唑——抑制胃酸分泌作用更快速、更强大。高效、速效、安全。抗幽门螺杆菌活性高。　　 　　（二）典型不良反应　　长期或高剂量使用PPI——可引起髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。　　PPI极少发生耐药现象，但停药后引起的胃酸分泌反弹持续时间较长，可达2个月。　　（三）禁忌证　　严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期、婴幼儿。　　（四）药物相互作用　　抗血小板药氯吡格雷可能引发胃灼热和胃溃疡，同时使用质子泵抑制剂以防止或减轻相关症状。　　奥美拉唑、兰索拉唑会明显降低氯吡格雷的疗效。　　【结论】使用氯吡格雷者，如须使用质子泵抑制剂，应考虑泮托拉唑或雷贝拉唑。 　　二、用药监护　　1.常须制成肠溶制剂，至小肠内溶解再吸收，以规避酸性的破坏作用。　　2.服用时应以整片（粒）吞服，不得咀嚼和压碎（对比TANG：铝碳酸镁是嚼碎），并至少在餐前1h服用。　　　　3.关注骨折和低镁血症的风险　　4.不宜再服用其他抗酸剂或抑酸剂。不建议大剂量长期应用（卓-艾综合征例外）。　　5.不需要多次给药，一日1次或2次（前后对比TANG：铝碳酸镁一日4次）。 　　第三亚类　抑酸剂-组胺H2受体阻断剂　　可逆性竞争壁细胞基底膜上的H2受体，显著抑制胃酸分泌。　　西咪替丁　　雷尼替丁　　法莫替丁　　尼扎替丁　　罗沙替丁乙酸酯　　 　　一、药理作用与临床评价　　（一）作用特点　　抑制胃酸分泌（强度不如PPI），尤其能抑制夜间基础胃酸分泌。　　用于胃及十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性溃疡并发出血，防治应激性溃疡。　　（二）典型不良反应　　1.常见：头晕、嗜睡。　　2.长期用药——胃内细菌繁殖，诱发感染。　　3.耐药发生很快（不如PPI）。　　4.突然停用可能引起胃酸分泌反跳性增加——慢性消化性溃疡、穿孔。　　（三）禁忌证　　1.急性胰腺炎者禁用西咪替丁（补充TANG——为什么？西咪替丁可导致急性胰腺炎）。　　2.8岁以下儿童、苯丙酮尿症者、急性间歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。 　　二、用药监护　　餐后服用比餐前效果为佳（对比：PPI餐前），因为餐后胃排空延迟，有更多的缓冲作用；　　鉴于相同的原因，不宜与促胃肠动力药联合应用。　　司机和高空作业者应避免服用——幻觉、定向力障碍。 　　 第二节　胃黏膜保护剂 　　一、药理作用与临床评价　　（一）作用特点　　①增加胃黏膜血流量；　　②促进胃黏膜细胞黏液、碳酸氢盐的分泌；　　③增加胃黏膜前列腺素合成；　　④增加胃黏膜的疏水性——使之不再受到各种有害物质（消化液、药物）的侵袭，起隔离作用。　　1.铋剂——枸橼酸铋钾——在酸性环境中能形成高黏度溶胶，在胃黏膜表面形成一层牢固的保护膜。　　枸橼酸铋钾、胶体果胶铋——还具有杀灭幽门螺杆菌的作用；碱式碳酸铋——还兼有抗酸作用。　　 　　2.硫糖铝——在胃酸环境下能与溃疡或炎症处带正电荷的蛋白质渗出物相结合，形成一层保护膜，促进溃疡的愈