抗结核病药重点分析.ppt

* 【不良反应】 ?长期—球后视神经炎，定期作眼科检查。 ?胃肠道反应。 ?过敏性皮疹、关节痛、无力、头痛、头晕、智力减退、定向障碍。 * 1944年上市，为治疗TB的第一个药物 特点： 1.对浸润性、粟粒性结核疗效好（接近异烟肼）。 2.穿透力差：难进入细胞，对纤维化、干酪化厚壁空洞骨结核疗效差。 3.易产生耐药性，必联合用药。 4.毒性大，≦1g/d为宜，疗程2~3月。 四、链霉素(streptomycin) * 胞内杀菌 机制：酰胺酶作用下生成吡嗪酸，产生抗菌作用。 耐药性：易产生，无交叉耐药 五、吡嗪酰胺(pyrazinamide, PZA) * 【体内过程】 ?口服吸收迅速； ?分布广泛； ?代谢为吡嗪酸； ? 70％肾排泄； ? 酸性环境中作用增强； * 【临床应用】 对异烟肼、利福平联合用药及不能耐受其它抗结核药物的复治病人。 【不良反应】 毒性较大 （1）肝损害：转氨酶升高、黄疸。（2）诱发痛风、关节痛等（本品减少尿酸排泄）现改为低剂量、短疗程作短疗程强化治疗时，肝毒性明显降低。 * 六、对氨水杨酸钠 （para-aminosalicylic acid，PAS） 【机制】 竞争性抑制二氢碟酸合成酶，阻止二氢叶酸合成，从而使蛋白质合成受阻，抑制结核杆菌的繁殖。 【作用】 胞外抑菌