G蛋白耦联受体.pptVIP

G Protein-coupledReceptors (GPCRs) ● G 蛋白偶联受体(GPCRs) 的共同的结构特点为有7 个呈α螺旋的跨膜结构( TM1-T M7) 、3 个胞外环( ECL1-ECL3) 、3 个胞内环( ICL1-ICL3) 、1 个C 端和1个N 端。GPCRs 的胞内环和C 端与三聚体G 蛋白偶联, 在与配体结合后通过激活所偶联的G蛋白, 启动不同的信号转导通路发挥生物效应。 GPCRs 是分布于组织最广泛的受体家族, 目前报道的有2000多种。根据序列和结构的相似性, 可分为5 个亚家族: 视紫红质家族、分泌素亚家族、谷氨酸盐亚家族、粘附(adhesion) 亚家族、卷曲(frizzled)亚家族。 人类基因组中约有1200 个基因属于GPCR, 它们将各种细胞外信号, 如光、生物胺、肽类、糖蛋白、脂类、核苷酸、离子、蛋白酶等跨膜传递到细胞内的效应分子, 引起细胞内的一系列变化, 调节各种生理过程。 GPCRs是目前小分子药物开发过程中最成功的一类蛋白质药靶, 当今药物市场约30%的小分子药物为GPCRs的激动剂或拮抗剂，这些药物在临床疾病治疗中发挥十分重要的作用。 GPCRs潜在有众多药靶亟待发掘。 1、GPCRs 的结构特点 GPCRs 的共同结构特点：相同的结构骨架, 7 个α螺旋的跨膜结构、1 个N端、3 个胞内环、3 个胞外环以及1