固体制剂总结.doc

　片剂（Tablets）系指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的固体制剂（图）。可供内服、外用，是目前临床应用最广泛的剂型之一。 片剂的优点：①便于机械化生产，产量高、成本低；②质量稳定，分剂量准确、含量均匀；③体积小，携带、使用方便；④可适用于多种治疗用药的需要等。片剂亦有不足之处：①幼儿及昏迷病人不易吞服；②贮存过程往往使片剂变硬，崩解时间延长；③有些片剂的溶出度和生物利用度相对较低等。 一、片剂的分类 1．含片 系指含于口腔中，药物缓慢溶解产生持久局部作用的片剂。 2．舌下片 系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。 3．口腔贴片 系指黏贴于口腔，经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂。口腔贴片应进行溶出度或释放度检查。 4．咀嚼片 系指于口腔中咀嚼或吮服使片剂溶化后吞服，在胃肠道中发挥作用或经胃肠道吸收发挥全身作用的片剂。 5．分散片 系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。 6．可溶片 系指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂。 7．泡腾片 系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。泡腾片中的药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。有机酸一般用枸橼酸、酒石酸、富马酸等。 8．阴道片与阴道泡腾片 系指置于阴道内应用的片剂。 9．缓释片 系指在水中或规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂。 10．控释片 系指在水中或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物的片剂。 11．肠溶片 系指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。 二、片剂的辅料 片剂由药物和辅料组成。辅料亦称赋形剂，指片剂中除主药外的所有其他物料的总和。加入辅料的目的是使药物在制备过程中具有良好的流动性和可压性；有一定的黏结性；遇体液能按要求崩解、溶解、吸收而产生作用等。 （一）填充剂 用来增加片剂的重量和体积，以利于片剂成型或分剂量的辅料。填充剂一般又称为稀释剂。 （二）润湿剂与黏合剂 润湿剂是指本身无黏性，但能润湿片剂中物料，启发物料本身的黏性以利于制粒的液体。黏合剂是指本身具有黏性，增强无黏性或黏性不足物料的黏性，以利于制粒成型的固体粉末或黏稠液体。干燥黏合剂则是以固体状态直接应用。 （三）崩解剂 崩解剂是指能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。为了使片剂能迅速崩解发挥药效，除口含片、长效片等需要缓慢释药的片剂外，一般都需加入崩解剂。常用崩解剂见2-4。 1．崩解剂的加入方法 崩解剂的加入方法有外加法、内加法和内外加法。外加法是将崩解剂加入到压片前的干颗粒中，片剂的崩解将发生在颗粒之间，有利于片剂迅速崩解为颗粒。内加法是在制粒过程中就已加入崩解剂，片剂的崩解将发生在颗粒内部，有利于颗粒继续崩解为细粒。内外加法是内加一部分，外加一部分，可使片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间，从而达到良好的崩解效果。通常内加崩解剂量占崩解剂总量的 50％～75％，外加崩解剂量占崩解剂总量的25％～50％。 崩解剂加入方法不同，片剂的崩解速度和药物的溶出速度亦不相同。片剂崩解速度是外加法内外加法内加法；片剂溶出速度是内外加法内加法外加法。 2．崩解机理 （1）毛细管作用。 （2）膨胀作用。（3）产气作用 （四）润滑剂 作用：①助流作用——能减少颗粒间、粉末间和颗粒与粉末之间的摩擦力，从而增加了颗粒或粉末的流动性，有利于颗粒或药粉定量地流入模孔中，因而保证了片重的恒定②抗黏附作用——能防止黏冲，并使片剂外表光洁③润滑作用——能减少颗粒、粉末和片剂对模孔、冲头的摩擦力，以减少冲模的磨损和使片剂容易脱离冲模，有利于出片。片剂中具有以上任何一种作用的辅料都称为润滑剂。常用润滑剂见表2-5。 此外，PEG4000、氢化植物油、十二烷基硫酸钠、月桂醇硫酸钠（镁）等均有润滑作用。 第二节 片剂的制备 制备方法主要有制粒压片法和直接压片法。前者分为湿法制粒压片法和干法制粒压片法；后者分为直接粉末（结晶）压片法和半干式颗粒（空白颗粒）压片法。 制粒的优点主要是：①改善物料流动性；②防止各种成分因粒度、密度的差异在混合过程中产生离析；③避免或减少粉尘；④调整松密度，改善溶出与崩解性能；⑤改善物料在制片过程中压力传递的均匀性。直接压片法的工艺过程比较简单，有利于连续化和自动化生产，具有生产工序简单、设备少、辅料用量少、产品崩解快或药物溶出快等优点。 一、湿法制粒压片 湿法制粒压片法是将湿法制粒的颗粒经干燥后压片的工艺，其工艺流程 （一）原、辅料的处理 主药和辅料一般需经粉碎、过筛、干燥等加工处理后再混合。易受潮结块的原辅料须先干燥后再粉碎过筛。细度以通