药物化学抗结核药考试重点讲述.doc

第三章　抗结核药按结构分类：　　1、抗生素　　2、合成类　　一般联合使用，以增加疗效和避免耐药性　　 第一节　抗生素类 　　代表药：　　1、硫酸链霉素　　2、利福平　　3、利福喷丁　　4、利福布汀　　学习方法：掌握利福平，其它比照　　1、硫酸链霉素 　　分类：第一个氨基糖苷类 　　　　结构特点： 　　①三个部分（见上结构式兰色背景）　　②三个碱性中心（胍、胍、甲氨基）　　毒性：耳、肾毒性　　2、利福平　　基本结构特点及性质　　　　① 1,4 萘二酚（酚羟基酸性），碱性易氧化成醌型　　　　② 3位取代基，在强酸下在 C＝N 处分解生成氨基哌嗪　　③ 代谢过程：　　· 25位酯基水解，生成去乙酰基利福平，活性减弱　　· 3位水解，生成3-甲酰基利福霉素SV，活性减弱　　· 代谢物呈橘红色　　（尿液、粪便、唾液、泪液、汗液等）　　④利福平是酶的诱导剂（开始用药血药浓度低）　　补充；药物代谢需酶的催化，某些药物本身对酶产生不同作用 　　酶诱导剂：能增加代谢药酶活性，使其他合用的药物的代谢加快，血药浓度下降，半衰期缩短。　　酶的抑制剂：　　酶的活性被某些药物抑制，称为酶抑制剂。　　使其他合用的药物的代谢减少，　　药理作用增强或作用时间延长。毒性增加　　指导用药：食物可以干扰利福平吸收，应空腹服用。　　3、利福喷丁