药物化学复习总结.pptVIP

复习 第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs Synthesis SAR for Benzodiazepines 苯二氮卓分子中七元亚胺内酰胺环为活性必需结构；在分子的C-7位和C-2?位引入吸电子取代基，能显著增强活性。 Section 2 抗癫痫药Antiepileptics Phenytoin Sodium 苯妥英钠 Carbamazepine 卡马西平 Synthesis Section 3　 Antipsychotics 抗精神病药 Chlorpromazine Hydrochloride 盐酸氯丙嗪 Clozapine氯氮平 抗抑郁药分类 Metabolism 中枢兴奋药 化学结构及来源 合成镇痛药分类 吗啡　 盐酸哌替啶　 镇痛药的构象 第七章 抗肿瘤药 掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂的结构、理化性质、体内代谢及作用特点 熟悉环磷酰胺的合成方法。 掌握氟尿嘧啶、巯嘌呤的结构、理化性质及临床应用 Alkylation of DNA 环磷酰胺的代谢途径 抗代谢药物的定义 通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径, 从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径, 导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物 . 抗代谢药物 vs 生物烷化剂 生物烷化剂: 直接作用于DNA,破坏DNA的结构与功能,使DNA在细胞增殖过程中不能发挥作用; 抗代谢药物: 以叶酸,嘌呤,嘧啶及嘧啶核苷拮抗物的形式掺入DNA合成中,干扰DNA合成,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡. 了解药物 盐酸多柔比星(盐酸阿霉素) 盐酸米托蒽醌 喜树碱和羟基喜树碱　 紫杉醇（Taxol） 第八章 抗生素 Antibiotics 掌握青霉素钠、阿莫西林、头孢氨苄和头孢噻肟钠的结构、理化性质及临床应用；熟悉苯唑西林钠、克拉维酸钾及氨曲南的结构及临床用途 掌握氯霉素的结构、理化性质及临床应用；熟悉氯霉素的合成方法。 抗生素杀菌的机制 抑制细菌细胞壁的合成.（青霉素类和头孢菌素类） 干扰蛋白质的合成.（氨基糖甙类，大环内酯类, 四环素类和氯霉素 ） 与细胞膜相互作用.（多粘菌素和短杆菌素） 抑制核酸的转录和复制. （Nalicixic acid(奈啶酸) ） 阿莫西林聚合反应 6-APA与相应的侧链酸缩合 头孢菌素类合成原料 头孢菌素的结构修饰 I 是抗菌谱的决定性基团； II 能影响对?-内酰胺酶的稳定性； III 对抗菌力有影响； IV 能影响抗生素效力和药物动力学的性质。 四环素 四环素与钙离子形成络合物，在体内该络合物呈黄色沉积在骨骼和牙齿上，小儿服用会发生牙齿变黄色，孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。因此对小儿和孕妇应慎用或禁用。 链霉素 Streptomycin 链霉素对结核杆菌的抗菌作用很强，临床上用于治疗各种结核病，特别是对结核性脑膜炎和急性浸润性肺结核有很好的疗效。对尿路感染、肠道感染、败血症等也有效，与青霉素联合应用有协同作用。缺点是易产生耐药性，对第八对脑神经有损害，对肾也有毒性。 氯霉素 Chloramphenicol 本品含有两个手性碳原子有四个旋光异构体。其中仅1R，2R（-）或D（-）苏阿糖型（Threo）有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。合霉素（Syntomycin）是氯霉素的外消旋体，疗效为氯霉素的一半。 第九章 化学治疗药 掌握吡哌酸、环丙沙星、诺氟沙星的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途 掌握异烟肼、乙胺丁醇的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途 喹诺酮类药物的构效关系 合成 第十章 利尿药及合成降血糖药物 掌握甲苯磺丁脲、格列本脲、盐酸二甲双胍的化学名、结构、理化性质和用途 掌握氢氯噻嗪的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。 第十一章 激素 Hormones 前列腺素 肽类激素 甾体激素 前列腺素的命名 根据分子中五元脂环上取代基（主要是羟基及氧）的不同将PG分为A、B、C、D、E、F等类型，用PGA、PGB……PGF表示; 分子中侧链的双键数则标在E或F等的右下角–如上侧链和下侧链分别有一个双键，则称为PGF2和PGE2 脂环上9位的立体情况在命名时加上α、β在数字之后. 甾体激素-分类 按药理作用，分为性激素及皮质激素； 从化学角度可分为雌甾烷类、雄甾烷类及孕甾烷类，结构如下： 作用于受体的激素、合成激动剂和激素拮抗剂 第十二章 维生素 Vitamin 第十三章 新药设计与开发 新药 先导化合物 Lead compound 药效结构 生物靶点 Me-too药物 生物电子等排体 前药原理:前药和原药 脂水分配系数 组合化学、高通量筛选 计算机辅助药物设计 新药设计的