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南通大学2009—2010学年第1学期 药物化学试卷A（闭卷）第 1页 共4页试题 一 二 三 四 五 六 总分 得分 得分 评卷人 选择题 （共20空，每空1分，共20分） 1、药物是对疾病具有________的物质。 (a) 预防、治疗、诊断作用 (b) 预防、治疗、诊断和调节机体生理功能 (c) 治疗，诊断，但无预防作用也不调节生理机能 (d) 治疗作用 2．下列抗疟药物是天然产物的是_______\ Quinine Artemisinin Chloroquine Arteether 3．Zolpidem tartarte为一种风行殴美国家的镇静催眠药物，在其化学结构中，基本母核为苯并咪唑 咪唑并嘧啶 咪唑并吡啶 嘧啶并吡啶d）在肿瘤组织里代谢速度快 5. 在对药物前列腺素修饰时，为了______目的将前列腺素E2修饰成了缩酮式前列腺 素前药： 增加药物稳定性， 延长药物作用时间 祛除前列腺素的味道 提高选择性 6.下列他汀类调血脂药物中哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物_______。 (a) 美伐他汀 (b) 阿托伐他汀 (c) 普伐他汀 (d) 辛伐他汀 7、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为_______。 N-氧化 脱氯原子 硫原子氧化 苯环羟基化 8、与肾上腺素结构相比，盐酸麻黄碱在结构上差异导致后者生物活性发生下列变化______ （a）苯环上不带酚羟基，导致麻黄碱比肾上腺素活性降低，但作用时间延长 （b）苯环上不带酚羟基，导致麻黄碱比肾上腺素活性升高，但作用时间缩短 （c）氨基的α位多了甲基，导致麻黄碱稳定性增加，作用时间延长但活性下降，毒性增加 (d) 氨基的α位多了甲基，导致麻黄碱稳定性下降，作用时间缩短但活性升高，毒性也增加 9、半合成青霉素类与半合成头孢类药物有一个区别是来源母核不一样，半合成头孢类药物 主要来自两类母核_______ (a)6-APA和7-ACA (b)7-ADCA和6-APA (c)7-ACA和6-APA (d) 7-ACA和7-ADCA 10．沙丁胺醇是一类选择性β2-受体阻滞剂，其中_______基团对该化合物选择性最重要 (a) 羟甲基 (b) 酚羟基 (c) 叔丁胺基 (d) 苯环 11. 与Procaine性质不符的是具有重氮化偶合反应 具有酰胺结构易被水解 水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解 可与芳醛缩合生成Schiff碱 71, 072 出卷日期 2008年12月15 日 南通大学2009—2010学年第1学期 药物化学试卷A（闭卷）第 2页 共4页13、已经发现的药物作用靶点是_______。 (a) 受体 (b) 细胞核 (c) 酶 (d) 离子通道 14.下列药物中不能口服的为 氯贝胆碱 己烯雌酚 炔诺酮 非甾类抗炎药物的作用靶点是内酰胺酶 花生四烯酸环氧合酶 二氢叶酸还原酶 丙氨酸多肽转移酶在水溶液中维生素C以何种形式稳定 (a) 2-酮式 3-酮式 4-酮式 烯醇式a）旋转酶 (b) 拓扑异构酶IV (c) P450 二氢叶酸还原酶 18. 对Penicillin G 6位进行结构修饰，可以得到耐的青霉素 (a) 6位 (b) 6位 (c) 6位 (d)6位FDA批准的用于艾滋病的药物齐多夫定,(a) DNA逆转录酶 (b)蛋白聚合酶 (c)整合酶 (d) 以上都不是 20. 药物与受体结合时的构象称为 (a) 最低能量构象 优势构象 最高能量构象药效构象影响药物药效的主要理化性质主要有⑴、⑵、⑶和药物产生药效的决定性因素包括奥美拉唑的作用靶向为西咪替丁的作用靶向为根据作用机制分类，卡托普利为抑制剂洛伐他汀为抑制剂 名词解释（共4个，每题4分，共16分） 1、药物代谢与药物代谢主要反应类型 2．拟胆碱药 南通大学2009—2010学年第1学期 药物化学试卷A（闭卷）第 3页 共4页3．构效关系 4. 抗生素 得分 评卷人 问答题（共3个，每题6分，共18分） 1、请叙述卤加比作为前药的意义。 2、写出头孢类抗生素与青霉素类抗生素的基本母核结构(2分)，解释头孢类抗生素为什么比青霉素类抗生物不易引起交叉过敏反应（4分） 请写出至少5种以上先导化合物发现的方法和途径 得分 评卷人 案例题（共2个，每题8分，共16分） 案例一： 李某，女58岁，自从三年前丈夫去世以后就用地西泮帮助睡眠。最近她因胃溃疡，医生处方使用西咪替丁。今天她到你工作药房购买处方药地西泮时，抱怨早上起来锻炼时感到困难，