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LOGO 第七章 抗胆受体阻断药 是一类能与胆碱受体结合，但不兴奋受体，即阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体的结合，而产生抗胆碱作用的胆碱受体阻断剂。 （Anticholinergic Drugs） 抗胆碱药 抗胆碱药 类别 药物 M受体阻断药 非选择性阻断药 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 M1-R 阻断药 哌仑西平 M2-R 阻断药 达非那新 N受体阻断药 N1-R 阻断药 美加明 N2-R 阻断药 琥珀胆碱 筒箭毒碱 依受体选择性不同分为两类 天然生物碱： Atropine 阿托品（消旋莨菪碱）、 东莨菪碱 山莨菪碱 654 654-2（常用） 人工合成、半合成品： 后马托品、托吡卡胺、哌仑西平、普鲁本辛  M胆碱受体阻断药 植物名称 生物碱 颠茄 莨菪碱 曼陀罗 莨菪碱 洋金花 风茄儿 东莨菪碱 莨菪 天仙子 莨菪碱 东莨菪 唐古特莨菪 山莨菪 樟柳碱 依受体选择性不同分为两类 曼陀罗 颠茄 茶花 曼佗 罗 莨菪 天仙子 药理作用及临床应用 阻断M受体 1.松弛内脏平滑肌（解除平滑肌痉挛） 　 用于:a.胃肠绞痛、膀胱刺激症状 b.胆绞痛、肾绞痛需与镇痛药合用 　 c.小儿遗尿症 2.抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺、泪腺、支气管腺体 用于: a.严重盗汗、流涎症 b.全麻前给药 阿托品类生物碱(颠茄生物碱类) 阿托品 3.对眼的作用（升高眼压） 用于: a.虹膜睫状体炎 b.眼底检查（因作用时间长而 多用代用品—后马托品） c.验光配镜（多儿童用） 阿托品类生物碱(颠茄生物碱类) 6.解救有机磷酸酯类中毒 a.M-R阻断药 阿托品 b.胆碱酯酶复活药 解磷定(氯、碘) 阿托品类生物碱(颠茄生物碱类) 4.兴奋心脏 用于:a.窦性心动过缓 b.房室传导阻滞 5.扩张血管：大剂量应用引起血管扩张 用于:感染性休克 不良反应 ①治疗量---副作用 皮肤干燥，口干。视物模糊 潮红、心悸 排尿困难、便秘 ②过大剂量---毒性反应 上述症状+中枢兴奋，兴奋过度转入抑制 昏迷，血压下降，呼吸抑制 阿托品类生物碱(颠茄生物碱类) 禁忌症 青光眼 前列腺肥大 老年人、心动过速慎用 制剂及规格 阿托品类生物碱(颠茄生物碱类) 作用特点 ①易透过血脑屏障，中枢作用与阿托品相反（抑制中枢） ②抑制腺体分泌、扩瞳、调节麻痹作用较强 临床应用 ①麻醉前给药，中药麻醉 ②晕动病 ③震颤性麻痹 禁忌症 青光眼 阿托品类生物碱(颠茄生物碱类) 东莨菪碱 （scopolamine） 阿托品类生物碱(颠茄生物碱类) 制剂及规格 来源 本品是我国从唐古特山莨菪根中分离出的一种莨菪 烷类的生物碱，国内已进行了全合成。天然品为左旋体，称为654-1，合成品为消旋体，称654-2，副作用略大。 阿托品类生物碱(颠茄生物碱类) 山莨菪碱 （anisodamine） 作用与特点 与阿托品相比，抑制腺体分泌和扩瞳作用弱 不易透过血脑屏障，故很少有中枢作用 对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高 主要用于：胃肠道绞痛、感染性休克 禁忌症 青光眼 阿托品类生物碱(颠茄生物碱类) 镇静催眠 兴奋、 弱 兴奋 中枢 弱 似阿托品 见上 心血管 强 弱 散瞳等 眼 强 弱 分泌 腺体 似阿托品 弱 松弛 平滑肌 东莨菪碱 654-2 atropine 阿托品类生物碱(颠茄生物碱类) 东莨菪碱 654-2 atropine 麻醉前用药 晕动病 震颤麻痹 胃肠绞痛 感染性休克 有机磷中毒 胃肠绞痛 眼科用药 心律失常 感染性休克 有机磷中毒 麻醉前用药 应 用 阿托品类生物碱(颠茄生物碱类) 由于阿托品等生理作用广泛，常引起口干、视力模糊、心悸等不良反应。 对阿托品化学结构进行改造的目的:提高选择性,缩短作用时间。 主要药物：扩瞳药─后马托品、托品酰胺 阿托品的合成替代品 胃肠解痉药─溴丙胺太林（普鲁本辛） M1受体阻断剂─哌仑西平 散瞳作用时间缩短，视力易于恢复，用于眼科散瞳 。 又名普鲁本辛，是合成解痉药。 (Propantheline Bromide) ①对胃肠道M受体阻断作用选择性高，抑制胃肠道平滑肌作用较强而持久，并能不同程度地减少胃液分泌 ②不易透过血-脑脊液屏障，中枢作用不明显。临床主要用于治疗胃、十