中药药理学第八祛风湿药.ppt

（1）抗炎 粉防己碱、防己诺林碱皮下注射能明显减轻大鼠甲醛性关节肿胀，并对家兔耳壳烧伤所致炎性水肿有抑制作用，给药后第5日可减轻18%~46%。 静脉注射粉防己碱可使大鼠背部气囊角叉菜胶性炎症血管通透性降低，同时中性白细胞的游出和β-葡萄糖醛酸酶释放显著减少。 * 体外实验证明，粉防已碱能抑制中性白细胞的黏附、游走、趋化、吞噬功能。 * 粉防已碱产生抗炎作用的同时，可降低大鼠肾上腺中维生素C含量，也降低末梢血中嗜酸性白细胞数，切除垂体后仍有此作用，但切除肾上腺后则上述作用消失，说明粉防己碱直接作用于肾上腺，使肾上腺皮质功能增强而发挥抗炎作用。 * 粉防已碱通过抑制炎症白细胞磷脂酶A2（PLA2）的活性，从而减少炎症介质（PG、LT）、血小板活化因子、氧自由基等的产生和释放。 此作用可被钙和钙调素逆转，提示粉防已碱降低炎症白细胞PLA2活性的作用与其拮抗钙和钙调素有关。 * （2）免疫抑制和抗过敏 粉防己碱对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用，体外实验能显著抑制PHA、ConA等诱导的人外周血淋巴细胞转化，对人外周血淋巴细胞培养呈现很强的抑制作用，也能抑制抗体的生成，说明粉防己碱有免疫抑制作用。 * 粉防已碱家兔皮下注射能明显降低蛋清所致过敏性休克的发生率，减轻病理损伤。 对慢反应物质（SRS-A）引起的豚鼠离体气管条的收缩以及组胺、乙酰胆碱引起的豚鼠喘息反应均有明显抑制作用，并能抑制天花粉等诱导的大鼠肥大细胞脱颗粒，阻止肥大细胞释放组胺。 免疫抑制和抗过敏作用与钙通道阻滞有关。 * （3）镇痛 热板法证明防己水煎剂有镇痛作用，给药后1.5小时作用明显，可使痛阈提高59%，作用维持4小时，与川乌合用可使作用持续时间延长至24小时以上。 * 汉防己总碱及粉防己碱、汉防己乙素、汉防己丙素均有镇痛作用，总碱的作用最强，为吗啡的13%。 由刺激小鼠甩尾试验证明，粉防已碱的作用强于乙素、丙素。 * 2.其他药理作用 （１）对心血管系统作用 抑制心脏和抗心律失常 降压 抗心肌缺血 * 抑制心脏和抗心律失常 粉防己碱在猫右心室乳头肌或豚鼠左心房标本上均可引起心肌收缩力下降，左心室内压最大变化速率也下降，麻醉大静脉注射可明显降低心肌收缩性能和泵功能，减慢心率，作用与戊脉安相似。 粉防己碱能对抗乌头碱、哇巴因、氯仿等所致动物心律失常，对窦房传导功能和自律性有抑制作用。 * 负性肌力与抗心律失常是由于抑制心肌细胞外钙内流和细胞内钙释放所致。 * 降 压 粉防已碱对麻醉猫、家兔灌胃和注射给药均有显著降压作用，并伴有心率减慢， 其降压作用主要是通过扩张血管，为选择性阻滞慢通道钙内流所致。 * 抗心肌缺血 粉防己碱扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，可对抗垂体后叶素引起的大鼠冠脉痉挛，使冠状动脉结扎犬的心脏损伤程度减轻，损伤范围减小，使梗塞区心肌释放入血的肌酸磷酸激酶显著减少，表现出明显的抗心肌缺血作用。 粉防己碱对利血平化兔仍有增加冠脉流量作用，故其扩张冠脉的作用为对血管的直接作用。 * （2）抗肝纤维化 粉防已碱对CCl4诱导的大鼠肝纤维化有良好的防治作用，可显著改善肝功能，减轻肝脏病理性损伤，治疗组大鼠血清转氨酶活性降低，血清前胶原、血清及肝透明质酸酶含量降低，肝内胶原沉积减少。 * （3）抗过敏 秦艽碱甲能明显减轻豚鼠因组胺喷雾引起的哮喘、抽搐，对组胺所致的豚鼠休克有保护作用，并能对抗组胺和乙酰胆碱引起的豚鼠离体回肠收缩作用。 * （4）镇静、解热 △秦艽碱甲小剂量有镇静作用，能显著延长戊巴比妥钠所致大鼠、小鼠的睡眠时间，但较大剂量可引起小鼠中枢兴奋，最后导致麻痹而死亡。 △秦艽碱甲对酵母所致大鼠发热有解热作用。 * （5）抗菌 △秦艽醇浸液对弗氏痢疾杆菌、流感杆菌、金黄色葡萄球菌。志贺氏痢疾杆菌、肺炎杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌等有抑制作用。 △水浸液（1：3）在试管内对堇色毛癣菌及同心隆毛癣菌等皮肤真菌有不同程度的抑制作用。 * （6）利尿 秦艽水煎剂家兔灌胃给药有一定利尿作用，并能促进尿酸排泄。 * 2.其他药理作用 ▲秦艽碱甲大鼠腹腔给药，30分钟后血糖显著升高，作用维持约