内科学慢性粒白血病讲述.ppt

4、格列卫（Glivec, STI-571）。 STI 571（imatinib，Gleevec/Glivec，格列卫） STI 571（imatinib，Gleevec/Glivec，格列卫）是一种特异性的酪氨酶激酶抑制剂，该药的问世代表了最近几年来CML治疗领域的重大进展。STI 571为ATP竞争性抑制剂，通过竞争性与BCR/ABL蛋白上的ATP结合位点结合，阻断Ab1酪氨酸激酶及其下游分子的持续磷酸化，诱导CML细胞凋亡。STI-571除抑制P210 BCR/ABL蛋白同时抑制P190 BCR/ABL、 V-ABL、 C-ABL、C-Kit和血小板衍生生长因子受体（PDGF-R）。该药于1998年进入I期临床试验，2001年5月被FDA批准在美国上市。到目前为止，全世界接受STI 571治疗的病例已超过60 000。 ??? 化学名：甲磺酸伊马替尼 治疗剂量：慢性期400㎎(4粒)/日；加速期600㎎(6粒)/日；急变期600-800㎎（6-8粒）/日 ； 不良反应：水肿、腹泻、恶心、皮疹、关节疼痛，血液学不良反应主要为血象下降； 疗效：治疗1年CHR96%,MCR85%,CCR69%,5年CCR87%; 缺点：价格昂贵，服药过程中可能发生耐药； 格列卫(Glivec) 加速期治疗：1）Allo-SCT；2） IM；3）化疗； 急变期治疗：1）化疗；2）IM；3）A