《药物化学基础(中职药剂专业)》第9章：心血管系统.ppt

第9章 心血管系统药 你说这个人长期下去会如何呢? 主要内容 第1节 调血脂药 包括：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂、影响胆固醇和甘油三酯代谢药物 第2节抗心绞痛药 包括：硝酸酯及亚硝酸酯类、β受体阻滞药、钙拮抗剂、 其他类 第3节抗高血压药 包括：中枢性降压药、作用于交感神经系统的降压药、血管紧张素转化酶抑制剂、α1受体阻滞药 第4节抗心律失常药 包括： 钠通道阻滞药、β受体阻滞药、延长动作电位时程药、钙通道阻滞药 学习目标 1．掌握各类典型药物的化学结构、理化性质和作用特点。 2．理解调血脂药、抗心绞痛药、抗心律失常药的分类及作用原理。 3．了解抗高血压药的分类及作用原理。 第1节 调血脂药 案例9-1 老李在医院体检中发现血脂项目中除甘油三酯远高于正常值外，其他值在正常范围。 问题： 1.降血脂药主要是降低血液中哪些成分的含量? 2.按作用机理降血脂药分为哪些类型? 3.该病人应该选择哪些降血脂药？ 第1节 调血脂药 概念： ①影响胆固醇、甘油三酯的合成与代谢； ②预防和消除动脉粥样硬化 分类：★ HMG-COA还原酶抑制剂—“他汀”类 降Ch 苯氧乙酸类—非诺贝特:降TG 烟酸类:烟酸肌醇酯 其 他类:考来替泊 二、影响胆固醇和甘油三酯代谢药 作用——阻滞体内甘油三酯合成，降低甘油三酯 结构类型常用药物： 苯氧乙酸衍生物—氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐 一、苯氧乙酸类 胆固醇在体内生物合成的起始原料是乙酸，人类合成了许多乙酸的衍生物，来寻找阻滞胆固醇合成的降血酯药，结果发现了许多苯氧乙酸衍生物，如氯贝丁酯、氯贝酸铝及双贝特。 研究氯贝丁酯构效关系发现增加苯基数目，可使活性增加，开发出了利贝特、吉非贝齐、非诺贝特等药物。 非诺贝特 二、烟酸类 烟酸是水溶液维生素，可以降低血浆中的胆固醇和甘油三酯的浓度，因此有抗动脉粥样硬化及冠心病的作用。 烟酸副作用较大，通常将其制成酯的前药使用。如5-氟烟酸可降低血清中游离脂肪酸。前药烟酸肌醇酯可降低血清胆固醇。 三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 ，可以竞争性抑制胆固醇合成过程中的限速酶，从而抑制胆固醇的合成，并耗竭胆固醇的储存。 该类药物的选择性强，疗效确切，能显著降低胆固醇的含量，是目前治疗高胆固醇血症的良好药物 主要药物有洛伐他汀、辛伐他汀 洛伐他汀 一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 作用： 抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶，减少内源性胆固醇合成。 结构类型及常用药物： ——洛伐他汀、辛伐他汀、美伐他汀等。 一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 代表药：洛伐他汀 第二节 抗心绞痛药 心绞痛是冠心病的常见症状，是由于冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时性缺血和缺氧所引起的。 治疗方案： 1、通过减慢心率，降低心肌收缩强度及减弱心室壁肌的张力而达到降低心肌耗氧量的目的； 2、通过舒张静脉，减少回心血量，减轻心脏负荷而达到缓解和治疗的目的。 抗心绞痛药分类： 一、硝酸酯和亚硝酸酯类 硝酸酯和亚硝酸酯类是临床最早使用的抗心绞痛药物，目前依然是治疗心绞痛的常用药物 常用：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、硝普钠、丁四硝酯等 作用——扩张静脉为主，降低心肌氧耗，从而缓解心绞痛症状。 硝酸甘油 1硝酸甘油的形态是什么?2:它在什么条件是容易水解呢?3:硝酸酯类的药物受到撞击或高热会如何??应注意什么?4:临床应用? 稳定性： 1、在酸性及中性条件下相对稳定，在碱性条件下迅速发生水解。 2、本品为硝酸酯类药物，在受到猛烈撞击或高热时可发生爆炸，故在运输和贮存时须加以注意。 本品吸收快，起效快，是临床上预防和治疗心绞痛急性发作的首选药 一、硝酸酯及亚硝酸酯类 代表药：硝酸异山梨酯(消心痛):长效 硝酸异山梨酯 稳定性： 在干燥时较稳定，但在酸、碱性溶液中易水解 本品为硝酸酯类药物，在受到猛烈撞击或高热时可发生爆炸的危险，故在运和贮存时须加以注意，为增加安全性，可将其溶解在乙醇中运输和贮存。 鉴别： 本品与适量的水和硫酸混合后可水解生成硝酸，沿管壁缓缓加入硫酸亚铁，二液层接界面呈棕色环。 取本品适量加新配制的10%的儿茶酚溶液，再加硫酸，溶液显暗绿色。 用途：