依维莫司原料药抗肿瘤和免疫抑制剂.docVIP

武汉贝尔卡生物医药有限公司产品简介 中文品名 依维莫司 CAS 号 159351-69-6 英文品名 Everolimus 产品编号 MB1449 依维莫司 分子式：C53H83NO14????????分子量：958.22 物理性状及指标： 外观：……………………灰白色至淡黄色粉末 熔点：……………………110-115 °C 溶解性：…………………溶于氯仿、甲醇、DMSO (100 mg/ml)、水(1 mg/ml，25 °C)、乙醇(100 mg/ml). 密度：……………………1.18 g/cm3?(预测) IC50：……………………在VEGF诱导?HUVEC50增生中抗血管生成的效果：IC50 = 0.12 nM; ……………………………MTOR: IC50 = 0.63 nM;在bFGF诱导的HUVEC50增生中对血管的影响IC50 = 0.8 nM 用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。依维莫司是西罗莫司的衍生物，属于干扰细胞通讯防止肿瘤细胞生长的激酶类药物，是一种哺乳动物雷帕霉素(mTOR)抑制剂。目前也可用于治疗已使用过两种抑制血管内皮生长因子受体激酶抑制剂：舒尼替尼（Sutent,辉瑞制药）和索拉非尼（Nexavar,拜耳制药）的晚期肾癌患者，而且毒副作用较轻微。舒尼替尼和索拉非尼是多种激酶抑制剂（作用于多种细胞靶位），而依维莫司则阻断哺乳动物雷帕霉素标靶（mTOR）的专一蛋白质，干扰癌症细胞的生长、分化和代谢。此mTOR途径在一些人肿瘤内调节异常。依维莫司与细胞内蛋白质FKBP-12结合，形成抑制络合物，从而抑制mTOR激酶活性，同时降低mTOR的下游效应物S6核糖体蛋白激酶（S6K1）和真核延伸因子4E结合蛋白（4E-BP）的活性。此外依维莫司抑制低氧诱导因子（如HIF-1）的表达和降低血管内皮生长因子（VEGF）的表达，体内外研究均显示可降低细胞增生、血管生成和葡萄糖摄取。 储存条件：-20° C，避光防潮密闭干燥。 注意：我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。 依维莫斯的溶解性，依维莫斯在水中的溶解性，依维莫斯在生理盐水中的溶解性，依维莫斯在PBS缓冲液中的溶解性，依维莫斯在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性，依维莫斯在细胞实验方面的应用，依维莫斯在大鼠等动物实验方面的应用