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抗生素的临床应用?? 2011-08-01 10:57:19|??分类： 医海拾贝 |??标签： |字号大中小?订阅 1.阻断细菌细胞壁的合成 G+菌的粘肽层厚而致密，G-菌的粘肽层薄而疏松。磷霉素、万古霉素作用于细胞壁粘肽合成的早期，而β－内酰胺类主要作用于细胞壁粘肽层的晚期，使细菌无法合成细胞壁。 2.影响菌体蛋白质的合成 四环素作用于30S亚基，氯霉素、红霉素、林可霉素作用于50S亚基，氨基糖甙类作用于蛋白质合成的全过程。 3.影响细菌细胞膜的通透性 多粘菌素与膜内磷脂结合，使细胞膜裂开，细胞内重要物质外漏和细菌死亡。多烯类主要与细胞膜上的麦角固醇结合，使细胞膜的通透性增加。咪唑类抑制真菌细胞膜中固醇类的生物合成而影响细胞膜的完整性。 4.影响叶酸的代谢 磺胺类、乙胺丁醇、异烟肼等 5.影响核酸代谢 喹诺酮类药物作用于DNA螺旋酶，干扰DNA复制。氟胞嘧啶、利福平、呋喃妥因阻抑DNA和RNA合成。 ? 青霉素类 头孢菌素类 β-内酰胺类 头霉素类 碳青霉烯类 抗菌素 单环菌素类 β-内酰胺酶抑制剂 大环内酯类 氨基糖甙类 四环素类 抗菌药 利福霉素类 糖肽类 合成抗真菌药 合成抗菌药 喹诺酮类 磺胺类 （一）β－内酰胺类 * 青霉素类 (青霉素G:主要针对G＋菌，少数G－菌亦有效，对消化链球菌和消化球菌亦有效。 (苯唑青霉素:主要对产酶的金黄色葡萄球菌有效。（对多种抗生素耐药的金葡菌称为耐甲氧西林的金葡菌，只对万古霉素敏感。） 新青霉素II (氨苄青霉素:对G＋和G-菌均有效，因易出现皮疹和药物热，目前临床应用较少。阿莫西林（羟氨苄青霉素、阿莫仙、弗莱莫星） 安奇、安灭菌、力百汀、安美汀（阿莫西林/克拉维酸钾） 优立新、舒氨新（舒巴坦/氨苄西林） (氧哌嗪青霉素:对绿脓杆菌和厌氧菌有效，但对产酶的葡萄球菌无效。哌拉西林 特治星（哌拉西林/他唑巴坦钠） (替卡西林:主要对G－菌有效，对假单胞菌有良好的抗菌活性。特美汀（替卡西林钠/克拉维酸钾） ? * 头孢菌素类 一代头孢菌素:头孢拉定（泛捷复、先锋霉素VI）、头孢氨苄（先锋霉素IV）、头孢羟氨苄、 头孢克罗、头孢唑林（先锋霉素V） 主要作用于G＋球菌，包括:金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A群溶血性链球菌、草绿色链球菌、D群链球菌有较强的抗菌作用。对G－杆菌和球菌:炭疽杆菌、白喉杆菌作用强；大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、奈瑟菌属有中等作用。厌氧菌如消化链球菌、消化球菌和梭状芽胞杆菌均敏感。 二代头孢菌素:头孢呋辛（达力新、西力欣、力复乐）、头孢克洛（希刻劳） 对G+菌的作用相当于或略逊于第一代头孢菌素，对G-菌作用明显比第一代头孢菌素强，而逊于第三代头孢菌素。脆弱类杆菌、绿脓杆菌和不动杆菌耐药。对(－内酰胺酶的稳定性较第一代头孢菌素强，肾脏毒性较轻或无肾脏毒性，仅头孢呋辛能透过血脑屏障(脑脊液中的药物浓度为血浓度的10％)。 三代头孢菌素: 对G-肠杆菌科细菌有强大抗菌活性，对G-菌产生的(－内酰胺酶高度稳定。对G+菌如葡萄球菌的作用比第1、2代头孢菌素差。头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪对绿脓杆菌的作用差。头孢他啶、头孢哌酮对绿脓杆菌有高度活性。 (1.头孢噻肟(凯福隆) 体内代谢产物为乙酰头孢噻肟，其抗菌活性为原药的10％，但仍优于第2代头孢菌素，与原药一起对抗感染有协同作用。体内组织分布广、脑膜通透好。脑膜有炎症时，脑脊液浓度可为血浓度的50％以上。对肠杆菌科作用强。 (2.头孢地嗪(莫敌) 对G+菌及G-菌、厌氧菌均有抗菌作用。MRSA、肠球菌、绿脓杆菌及其他假单胞菌耐药。具有免疫调节活性，可增强中性粒细胞、巨噬细胞及淋巴细胞的活性，增强其吞噬功能，促使免疫系统相互协调，发挥免疫增强作用。70－80％以原形经肾脏排出。1－2g/d，免疫缺陷患者的难治性感染 4g/d。 (3. 头孢曲松(头孢三嗪，安塞隆、罗氏芬、菌必治) 抗菌谱与抗菌活性与头孢噻肟相似。血清消除半衰期7小时，具有长效作用，1-2g Qd。脑膜炎时，脑脊液中可获得有效治疗浓度。 (4.头孢他啶(复达新、凯复定) 对G+菌的作用不如1代头孢菌素和3代头孢菌素的头孢噻肟，肠球菌