第四十七抗恶性肿瘤药物剖析.pptVIP

* 抗恶性肿瘤药物 * 2. 干扰核蛋白体功能的药物 ? 三尖杉酯碱 (harringtonine)：抑制蛋白质合成起始阶段，使核蛋白体分解，释出新生肽链，抑制有丝分裂； 急粒、急单（急非淋）； 心肌损害。 3. 影响氨基酸供应的药物 G1 ? L-门冬酰胺酶 (asparaginase)：急淋； 过敏反应、 精神症状。 * 抗恶性肿瘤药物 * 五、调节体内激素平衡的药物 补充或拮抗?调节平衡 糖皮质激素：急淋、恶性淋巴瘤、慢淋 雌激素：前列腺癌、绝经期乳腺癌 雄激素：晚期乳腺癌 选择性雌激素受体调节药： 如他莫昔芬:乳腺癌, 卵巢癌 第三节 抗恶性肿瘤药的用药原则 3. 从毒性考虑: 减少毒性重叠, 降低毒性; 强的松,博来酶素+骨髓毒性药 环磷酰胺+巯乙磺酸钠; 甲氨蝶呤+甲酰四氢叶酸钙 2. 从生化机制考虑: MTX + 6-MP 1. 从细胞增殖动力学考虑 （1）招募作用：序贯使用周期特异和非特异性药物； （2）同步化作用： 序贯使用周期特异性药物。 * 抗恶性肿瘤药物 * 4. 从抗瘤谱考虑: 胃肠道癌:氟尿嘧啶,环磷酰胺,丝裂酶素,羟基脲; 鳞癌:博来酶素, 甲氨蝶呤; 肉瘤:环磷酰胺,顺铂, 多柔比星; 骨肉瘤:多柔比星,甲氨蝶呤+甲酰四氢叶酸钙; 脑瘤:亚硝脲, 羟基脲. 鬼 臼 * 抗恶性肿瘤药物 * 红豆杉 * 抗恶性肿瘤药物 * 喜树 * 抗恶性肿瘤药物 * 影响免疫功能的药物 免疫系统的主要生理功能是识别、破坏和清除异物，以维持机体的内环境稳定。 当免疫功能异常时，可出现免疫病理反应，包括变态反应（过敏反应）、自身免疫性疾病、免疫缺陷病和免疫增殖病等。 * 抗恶性肿瘤药物 * 机体免疫系统在抗原刺激下发生免疫应答反应：①感应期 是巨噬细胞和免疫活性细胞处理和识别抗原阶段；②增殖分化期 是免疫活性细胞被抗原激活后分化增殖并产生免疫活性物质的阶段；③效应期 致敏淋巴细胞或抗体与相应靶细胞或抗原接触，可产生细胞免疫或体液免疫效应。 正常的免疫应答反应在抗感染、抗肿瘤和抗器官移植排斥方面具有重要意义。药物通过影响以上的环节发挥免疫抑制或增强的作用。 * 抗恶性肿瘤药物 * 一、免疫抑制药 共同特点：①缺乏选择性和特异性，对正常和异常免疫反应均有抑制作用；②对初次免疫应答反应的抑制作用较强，对再次则弱；③药物作用与给药时间、抗原刺激时间间隔和先后顺序密切相关； ④多数有非特异性抗炎作用。 * 抗恶性肿瘤药物 * 主要药物： 环孢素，他克莫司，肾上腺皮质激素类，抗代谢药（硫唑嘌呤、氨甲蝶呤、6-巯嘌呤），烷化剂（环磷酰胺），抗淋巴细胞球蛋白，霉酚酸酯，莱氟米特。 * 抗恶性肿瘤药物 * 二、免疫增强药 增强机体特异性免疫功能，主要用于免疫缺陷病、慢性感染性疾病、肿瘤的辅助治疗药。 主要药物： 免疫佐剂，干扰素，白细胞介素－2，依他西脱，转移因子，胸腺素，左旋咪唑，异丙肌苷。 * 抗恶性肿瘤药物 * 根据抗肿瘤作用的生化机制,抗肿瘤可分为哪几类,各举2个代表药? 试述抗恶性肿瘤药的用药原则? 简述环磷酰胺的抗瘤活性和抗瘤谱? 其引起化学性膀胱炎的原因和防治方法? 思考题 * 抗恶性肿瘤药物 * A.氟尿嘧啶 B环磷酰胺 C.博来酶素 D.紫杉醇 E.甲氨蝶呤 F.羟基脲. 可引起出血性膀胱炎的药物是: ( ) 需要用甲酰四氢叶酸钙减轻骨髓毒性的是:( ) 用于治疗鳞状上皮癌的抗癌药是:( ) 作为同步化药物,使肿瘤细胞集中于G1期的是:( ) 属于微管蛋白活性抑制药的是:( ) E D F C B * 抗恶性肿瘤药物 * 抗恶性肿瘤药物 抗恶性肿瘤药物 第四十七章抗恶性肿瘤药物 Antineoplastic Drugs * 抗恶性肿瘤药物 * 学习要求： 1.熟悉肿瘤细胞增殖周期动力学及其临床意义。 2.掌握抗癌药物作用的细胞生物学机制与生化 机制及共同的不良反应。 3.了解肿瘤细胞的耐药机制。 4.熟悉各类抗癌药的主要适应证及用药原则。 5.了解影响免疫功能的药物。 * 抗恶性肿瘤药物 * 概 述 目前治疗措施： 化疗、放射、手术、中医、免疫疗 法、基因治疗、肿瘤疫苗、抗体 恶性肿瘤 癌 肉瘤 白血病 * 抗恶性肿瘤药物 * 抗恶性肿瘤药 三大手段：化疗、外科手术和放射治疗 化疗从姑息性目的向根治目标迈进 抗恶性肿瘤药正从传统的细胞毒类药物向针