药剂学课件_第三章液体制剂2.ppt

第三章　液体制剂 第一节 概述 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 第三节 低分子溶液剂 第四节 高分子溶液剂 第五节 混悬剂 第六节 乳 剂 第一节、概述 一 概念： 液体制剂：将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。 二、液体制剂的特点 分散度大，吸收快，起效快； 给药途径多（内、外服）； 便于分取剂量，服用方便。 减少刺激性； 稳定性差（降解、霉变）； 携带、运输、贮存不便。 三、液体制剂的质量要求 溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制剂的粒子小而均匀，振摇时可均匀分散； 浓度准确、稳定； 口服的制剂应外观良好、口感适宜、外用制剂无刺激性； 制剂应具有一定的防腐能力； 包装容器大小适宜，便于携带、病人用药。 四、液体制剂的分类 (一)按分散系统分类 （1）均相 (单相) 液体制剂；分子、离子形式分散；澄明溶液，属热力学稳定体系。分为低分子溶液剂，高分子溶液剂。 （2）非均相 (多相) 液体制剂；微粒或液滴的形式分散，不稳定体系。包括溶胶剂、乳剂、混悬剂三种。 液体制剂种类 四、液体制剂的分类 (三)按给药途径与应用方法分类 ?内服液体制剂：合剂、、糖浆剂、部分溶液剂、滴剂等。 外用液体制剂： 皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等。 五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。 直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂等。 第二节、液体制剂的溶剂和附加剂 一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂 （一）?增溶剂 （二）?助溶剂 （三）?潜溶剂 （四）?防腐剂 （五） 矫味剂 （六） 着色剂 一、液体制剂常用溶剂 优良的液体溶剂应具备的条件： ① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ②化学性质稳定。 ③不影响主药的药效和含量测定 ④毒性小，无刺激性，无不适臭味； ⑤成本低廉。 一、液体制剂常用溶剂 （一）极性溶剂 ：溶解无机盐、有机药物 ①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜； （二）半极性溶剂：溶解有机药物 ① 乙醇； ②丙二醇；③聚乙二醇； （三）非极性溶剂 ：溶解非极性药物 ①脂肪油； ②液体石蜡； ③乙酸乙酯 （一） 极性溶剂 （二）半极性溶剂 （三）非极性溶剂 二、液体制剂常用附加剂 （一）增溶剂 （二）助溶剂 （三）潜溶剂 （四）防腐剂 （五）矫味剂 （六）着色剂 （七）其它 （一）增溶剂(solubilizer)  增溶(solubilization)是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。 具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂(solubilizer)，被增溶的物质称为增溶质(solubilizates)。 对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15～18。常用的增溶剂多为非离子型表面活性剂如聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。 增溶剂都是表面活性物质。 （一）增溶剂 在液体制剂制备过程中，有些药物在溶剂中即使达到饱和浓度，也满足不了临床治疗所需的药物浓度，这时可加入增溶剂增加药物的溶解度。 例如煤酚在水中的溶解度仅3%左右，但在肥皂溶液中，却能增加到50%左右，这就是众所周知的“煤酚皂”溶液。 增溶原理 表面活性剂所以能增大难溶性药物在水中的溶解度，一般认为是由于表面活性剂在水中形成胶团(胶束)的结果。 1.表面活性剂的基本概念： 表面张力：一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力。 表面活性：使液体表面张力降低的性质即为表面活性。 表面活性剂：具有很强的表面活性、能够显著降低液体表面张力的物质。还具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡、起泡等性质， 图1 荷叶上的水珠的表面张力作用现象 3、表面活性剂的吸附性 ?在溶液中的正吸附 表面活性剂在溶液表面层聚集的现象称为正吸附。 在固体表面的吸附  4、表面活性剂的分类 阴离子表面活性剂 阳离子表面活性剂：季铵化物--新洁尔灭--杀菌 两性离子表面活性剂：卵磷脂，氨基酸型 非离子表面活性剂 1）阴离子表面活性剂 4）非离子表面活性剂 RCOO - 甘油、聚乙二醇、山梨醇 （酯） RO -（醚） 1）脂肪酸甘油酯 2）蔗糖脂肪酸酯 4）非离子表面活性剂 3）、脂肪酸山梨坦：司盘Span W/O 4）、聚山梨酯：吐温 Tween-80 O/W 5）、聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽 Myrij 6）、聚氧乙烯脂肪醇醚：苄泽 Brij 7）、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物： 8）泊洛沙姆，商品名(普朗尼克，Pluronic) 5、表面活性剂的性质 （1）形成胶束 胶束：在溶