常用抗菌药物的合理应用重点介绍.pptVIP

抗菌药物分类 1.β-内酰胺类：指分子中含有β-内酰胺环的抗菌药物，包括青霉素类、头孢菌素类、 β-内酰胺酶抑制剂、氧头孢类、碳青霉烯类等； 2.氨基糖苷类； 3.大环内酯类； 4.喹诺酮类； 5.磺胺类； 6.四环素类； 7.酰胺醇类（氯霉素类）； 抗菌药物分类 8.林可酰胺类； 9.糖肽类； 10.硝基呋喃类； 11.硝基咪唑类； 12.抗真菌类； 13.其他,如多粘菌素、磷霉素、夫西地酸、抗结核药、恶唑酮类（利奈唑胺）、甲氧苄啶类（甲氧苄啶），等。 青霉素类品种分布 窄谱（天然）：青霉素 G 、青霉素V ；G + 球菌、嗜血杆菌属、致 病螺旋体 耐酶青霉素 ： 甲氧西林、 苯唑西林、氯唑 西林 、双氯西林、 氟氯西林 广谱青霉素类： 氨苄西林、 阿莫西林 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类： 羧苄西林、 替卡西林 、磺苄西林、哌拉西林 、呋布西林、美洛西林、阿洛西林 Ⅱ 代 ： 对 G + 、 G - 有效 头孢孟多 ： Ⅱ代中对G+ 菌作用最强（同Ⅰ代）， 对酶不稳； 头孢呋辛 ： 可通过血脑屏障 ，毒性低； 头孢克洛 ： 药代优于头孢呋辛（达峰时、峰浓度、 生物利用度均优于前者） ，对流感嗜血杆菌作用强。 头孢替安： 对革兰阳性菌的作用与头孢唑林相接近，对革兰阴性菌，如嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌等作用较优。 头孢丙烯 : 用于社区获得性呼吸道感染。 Ⅲ代：应用不当，诱导 ESBLS 头孢他啶： 抗绿脓，对酶稳定，诱导产生ESBLs 作用强；对 MRSA 、肠球菌、 厌氧菌的作用差； 头孢哌酮： 抗绿脓仅次于头孢他啶 ，对酶不稳，对链球菌、 肺炎球菌有作用 ，胆汁中浓度高；肝肾双途经排泄。 头孢曲松 ：对肠杆科菌有强大作用，对溶血性链球菌、肺炎球菌亦有良好作用。对酶稳定，t 1/2 =8, 可以QD给药。肝肾双途经排泄；可透过血脑屏障；不可与钙剂配伍。 头孢噻肟： 抗G-与头孢三嗪相似，但t1/2 =0.5-1h, 需q6-8h 给药。 头孢地嗪： 有免疫调节作用。 其他：头孢唑肟、头孢匹胺，等。 Ⅳ代头孢：头孢吡肟、头孢噻利、头孢匹罗、头孢克定 更易透过 G- 外膜，菌体内浓度高，并与 PBP 亲和力更强，作用快，抗绿脓作用强。 对 G+ 球菌，如葡萄球菌、链球菌作用强于三代头孢，但对MRSA 作用仍不理想； 对β - 内酰胺酶较三代稳定，但对 ESBLs 仍不稳定。 产 AmpC 酶菌感染：可用四代头孢， 三代无效。 非典型β - 内酰胺类 - 碳青霉烯类 特点 抗菌谱广，对 G＋ 、 G－ 菌、厌氧菌作用显著； 对β内酰胺酶高度稳定，但对金属酶不稳定。 品 种 亚胺培南 + 西司他丁钠 → 泰能； 美罗培南 、比阿培南→对肾脱氢肽酶 稳定，即提高了抗菌活性，又降低了其对肾及中枢的毒性。 临床应用： 适用于各种敏感菌所致的危重感染，可用于产 ESBL 或 AmpC 酶耐药细菌感染。 局限性 ：屎肠球菌、嗜麦芽窄食单胞菌、黄杆菌属、 MRSA等。由于产生金属酶、 MRSA因靶位改变对本药耐药。 非典型β - 内酰胺类 单酰胺环类 ： 氨曲南,对革兰阴性菌起作用，对质粒传导的β - 内酰胺酶，较第三代头孢菌素稳定； 氧头孢烯类 ：氟氧头孢 、拉氧头孢（ 脑膜炎 ）； 头霉素类： (G+ 、 G- 、厌氧菌，耐酶 )； 头孢西丁： 抗脆弱类杆菌，抗菌谱类似第二代头孢菌素； 头孢美唑：相当于二代头孢菌素； 头孢米诺：与第三代头孢菌素相近； β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦，具有β内酰胺环，竞争抑制β-内酰胺酶。 β-内酰胺酶抑制剂复方制剂 阿 莫 西 林 / 克拉维酸 哌 拉 西 林 / 他唑巴坦 替 卡 西 林 / 克拉维酸 氨 苄 西 林 / 舒巴坦 头孢噻肟钠 / 舒巴坦 阿 莫 西 林 / 舒巴坦 美 洛 西 林/舒 巴 坦 头 孢 哌 酮 钠/ 舒巴坦 β- 内酰胺类药代特征 β- 内酰胺类药代特征 β- 内酰胺类药代特征 β- 内酰胺类药代特征 β- 内酰胺类药代特征 β- 内酰胺类药代特征 β- 内酰胺类药代特征 不良反应与注意事项 出血的倾向 ： （2）更主要的原因可能是其分子结构中还带有N-甲基硫四氮唑侧链基团，这种结构与谷氨酸相似，可直接干扰维生素K参与羧化反应，从而导致出血。 （3） 7 位碳原子的取代基中有 -COOH 的头孢菌素可抑制血小板聚集。 （4）临床在应用此类药物时，一般剂量越大，疗程较长，更易引发出血。所以为预防出血，可同时每周2次给予维生素K1 10mg 肌注，或静脉滴注，并监测出血时间和凝血酶原时间。对于进食少，营养不良或肾功能不良的患者更应注意。一旦发生出血，除立即停用相关抗菌药外，应给予大剂量维生素K1静脉