第6章 肾上腺素受体激动药解说.ppt

肾上腺素受体激动药 构效关系 基本化学结构为?-苯乙胺 分三部分： 苯环 碳链 氨 一、构效关系 儿茶酚胺类(catecholamines) 肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺 非儿茶酚胺类 间羟胺、麻黄碱、去氧肾上腺素、沙丁胺醇 代谢特点 儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活 ?碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放 如间羟胺、麻黄碱 氨基上的氢被不同基团取代后，药物对?、?受体选择性产生改变。 如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对?1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对?1、 ?2受体有活性，对?受体无活性。 二、分类 ?受体激动药 去甲肾上腺素(NA) ?，?受体激动药 肾上腺素(AD) 多巴胺 ?受体激动药 异丙肾上腺素(ISO) ?、? 受体激动药 肾上腺素 1. 心血管系统 心脏兴奋(+)?1R?心力? HR? 传导? 心输出量? 过量?心律失常；氟烷?心肌对AD敏感性 BP? (Systolic pressure, SBP/ Diastolic pressure, DBP)