第3章_药效学(tft)讲义.pptVIP

药效学(Pharmacodynamics) 掌握 药物的基本作用 药物作用的选择性和两重性 激动剂、部分激动剂和拮抗剂的概念、特点，以及竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂的概念和量效曲线特点 熟悉 受体的概念、特性、类型与调节 量反应和质反应的概念、量效关系的曲线特点、有关的名词如最小有效量、常用量、极量、效能、效价强度、ED50、LD50等 治疗指数、安全指数与安全界限的应用意义 了解 受体学说 细胞内信号传递系统与药物作用的联系；药物作用机制；非特异性药物作用机理 药物对机体的作用—药效学 研究药物的药理作用（action） 研究药物的作用机制（mechanism of action—why？How？） 研究药物的量效关系（dose-effect relationship） 药物的基本作用 药物作用（drug action） 药物与机体组织间的原发作用 药物效应（drug effect） 药物原发作用引起的机体器官原有功能的改变 药物作用和药物效应 药物与靶点的作用、效应与治疗用途 药物效应的基本类型 兴奋（stimulation or excitation） 凡是能使机体生理生化功能加强的作用 引起兴奋的药物叫兴奋药（stimulators or excitants） 药物效应的基本类型 抑制（depression or inhibition） 凡是能使机体生理生化功能减弱的作用 引起抑制的药物叫抑制药（depressants or inhibitors） 药物效应的选择性（selectivity） 选择性是药物在作用性质和作用强度方面的差异 机体的各组织器官对药物的敏感性 药物与组织的亲和力 组织细胞对药物的反应性 选择性是相对的 选择性高低都有优点 药物作用的两重性 治疗作用（therapeutic action）：凡能达到防治效果的作用 不良反应（untoward reaction or adverse reaction）：与治疗无关的对病人不利的反应 治疗作用 对因治疗（etiological treatment）：针对病因的治疗，也称治本 对症治疗（symptomatic treatment）：用药物改善疾病症状，但不能消除病因，也称治标 急则治其标，缓则治其本 不良反应 副作用（side effect，side reaction）：用治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应 原因是药物选择性低，作用范围广 不良反应 副作用是相对的 阿托品——抑制腺体分泌（口干）；解除平滑肌痉挛（腹气胀；尿潴留）；加快心率（心悸） 不良反应 毒性反应 （toxic reaction）：是用药量过大或用药时间过长而致药物在体内蓄积，血药浓度达到中毒浓度引起的严重不良反应，为药理效应的进一步增强和延续 急性毒性（acute toxicity） 慢性毒性（chronic toxicity） 不良反应 变态反应（allergy reaction）：机体受药物刺激发生异常的免疫反应，而引起生理功能障碍和组织损伤 不良反应 继发性反应（secondary reaction）：由于药物治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾 二重感染 不良反应 后遗效应（residual effect）：停药后血药浓度虽已降至有效浓度以下，但仍残存的生物效应 不良反应 致畸作用（teratogenesis）：有些药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎，如反应停 三致反应：致畸、致癌、致突变 不良反应与药物浓度关系示意图 side reaction 药物作用机制（mechanism of action） 非特异性作用（nonspecific action） 如消毒防腐剂的蛋白质变性作用 改变细胞周围环境的理化性质：如抗酸药中和胃酸 药物作用机制（mechanism of action） 特异性作用（specific action） 参与或干扰细胞代谢：如铁盐补血、胰岛素治疗糖尿病；SMZ抑制细菌生长 影响生理物质转运：如利尿药抑制肾小管对钠钾氯重吸收 对酶的影响：如新斯的明抑制胆碱酯酶 作用于细胞膜离子通道：如钙通道阻滞剂维拉帕米 药物作用机制 特异性作用 影响核酸代谢：如抗癌药5-FU抑制癌细胞DNA合成 影响免疫机制：如糖皮质激素的免疫抑制作用 作用于受体：如阿托品阻断M受体，产生作用 药物与受体 受体（receptor） 从化学本质看，是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质 从功能上看，能识别周围环境中的某些微量化学物质，并与之结合，通过中介的信息放大系统，触发随后的生理反应和药理效应 药物与受体 受体（receptor） 从存在部位看，存在于细胞膜或细胞内，在体内各有特定的分布 意义：从分子水平阐明生命现象的生理和病理过程，是解释药物的药理作用、作用机制、药物分子结