蛋白质多肽类药物传递的研究进展讲义.ppt

Proteins and Peptide 蛋 白 质 和 肽 Polypeptides composed of covalently linked amino acids 肽 由 氨 基 酸 以 共 价 键 结 合 而 成 Polypeptides with 40 amino acids are called peptides 40 个 氨 基 酸 ： 肽 （多肽） Polypeptides with 40 amino acids are called proteins 40 个 氨 基 酸 ： 蛋 白 质 Function of a protein determined by its non-covalent 3D structure 蛋 白 质 的 功 能 ： 三 维 结 构 Amino Acids Polypeptides Protein Structure Classes of Protein / Polypeptide Pharmacueticals Vaccines 疫苗 (peptides, parts of proteins, killed bacteria, etc.) Polypeptides 多肽 (oxytocin 脑垂体激素, pitocin 催产素) Blood products (Factor X, Factor VIII 凝血因子, 基因疗治血 友病, gamma globulin, serum albumin) Recombinant therapeutic proteins 重组治疗蛋白质 (herceptin 单克隆抗体, humulin 重组胰岛素, alferon 干扰素, etc.) Vaccines 疫苗 Diptheria 白喉杆菌 (Corynebacterium diphtheriae) - diptheria toxin Tetanus破伤风(Clostridium tetani) - tetanus toxin Whooping cough 百日咳(Bordetella pertussis,) - acullelar extract Therapeutic Protein / Peptide Insulin (diabetes) 胰岛素 ( 糖尿病 51 amino acid ) Interferon b 干扰素 b (relapsing MS, 多发性硬化症) Interferon g 干扰素 g (granulomatous, 肉芽瘤) TPA 组织多肽抗原 Activase (heart attack, 心脏病发作) Therapeutic Protein / Peptide Actimmune (If g 干扰素) Activase (TPA, 组织多肽抗原) BeneFix (F IX, 凝血因子IX,血友病B型 治疗) Betaseron (If b, 干扰素, 多发性硬化症缓和期, 复发期) Humulin 重组胰岛素 Novolin 重组胰岛素 Regranex (PDGF, 血小板衍生生长因子) Novoseven (F VIIa 重组凝血因子) Epogen 红细胞生成素 Intron-A( 干扰素, 毛细胞白血病, 生殖器疣 , 乙肝, 丙肝, AIDS) Neupogen 白细胞介素 Pulmozyme 重组脱氧核糖核酸酶 Infergen 干扰素, 慢性丙肝 The Problem with Protein / peptide ( 1 ) (in vivo - in the body) Very large and unstable molecules 分 子 大 , 不 稳 定 Easily destroyed 破 坏 /eliminated 消 除 by the body Easily destroyed 破 坏 by relatively mild storage conditions 不 严 格 的 储 藏 条 件 Hard to obtain in large quantities 大 量 制 备 困 难 The Problem with Protein / Peptide ( 2 )(in vivo - in the body) Elimination 消 除 by B and T cells Proteolysis 蛋 白 质 水 介 by endo/exo p