第三十七章 人工合成抗菌药重点介绍.pptVIP

第37章 人工合成抗菌药 【发展概况与分代】 分代 代表药 第一代(1962) 萘啶酸 第二代(1973) 吡哌酸 第三代(80年代) 诺氟沙星(氟喹诺酮类) 第四代(1997-) 莫西沙星(新型氟喹诺酮类) 各代喹诺酮类药物的主要特性—发展趋势 分代 药动学 安全性 抗菌活性 抗菌谱 应用 第1代 差 小 中等 窄 已弃用 (G-,除铜绿) 第2代 较差 较小 中等 扩大 仅用于泌尿肠道感染 (G-,部分G+) 第3代 良好 较大 较强 广谱 敏感菌所致各种感染 (G-,G+,支,衣,军,分枝,部分厌氧菌) 第4代 良好 大 强 广谱 敏感菌所致各种感染 (G-,G+,支,衣,军,分枝,厌氧菌) 【构效关系】 基本结构:4-喹诺酮 3位COOH和4位C=O为活性必需 在C6、N1、C7、C8引入不同的基团→ 改变抗菌