第8、9 抗胆碱药剖析.ppt

第八～九章 胆碱受体阻断药 定义：能与胆碱受体结合，而本身不产生或较少产生拟胆 碱作用，却能妨碍胆碱能神经递质（Ach）或拟胆 碱药（毛果芸香碱）与受体的结合，从而产生抗胆 碱作用 一、按其选择性的不同分为 M受体阻断药：M1、M2、M3受体阻断药 N受体阻断药：NM、NN胆碱受体阻断药 二、按用途不同可分为 平滑肌解痉药 神经节阻断药 骨骼肌松弛药 中枢性抗胆碱药 * * 第八章 胆碱受体阻断药(I) ----M受体阻断药 § 1 阿托品和阿托品类生物碱 [来源与化学] 阿托品:从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪等提取的主要 生物碱。也可人工合成，溶于水。阿托品为左 旋莨菪碱和右旋莨菪碱的混合物（消旋莨菪碱） 东莨菪碱:主要从洋金花（白曼陀罗）、莨菪和东莨菪 等提取而得东莨菪碱是左旋品，左旋体较其 右旋体作用强 山莨菪碱:从唐古特莨菪中提取的生物碱，目前已人工 合成 樟柳碱:从唐古特莨菪中分离的另一种生物碱 一、阿托品（Atropine） [体内过程] 口服：吸收----较快，1h达峰值 分布----全身组织 维持时间:4h  排泄:尿排泄----12h内大部分从尿中排出， 约13-15%以原形排出 粪便、乳汁等排泄 滴眼：主要起局部作用，但作用持续数日 ----被其他阿托品的合成代用品代替 [药理作用及临床应用] 机制：竟争性阻断M受体 特点：作用广泛，但各器官对阿托品敏感性不同， 随剂量的增加依次出现下列作用： 腺体分泌下降瞳孔扩大、调节麻痹 膀胱和胃肠平滑肌兴奋性下降心率加快 中枢作用(中毒剂量) 1、 抑制腺体分泌(制止分泌)----作用1 唾液腺和汗腺泪腺和呼吸道腺体胃液胃酸 治疗量（0.5mg） 口干、皮肤干燥 泪腺、呼吸道分泌物大为减少 较大剂量　　　 减少胃液（无机盐，消化酶）分泌 胃酸影响较小（因胃酸还受胃泌素调节） ----用途1： （1）麻醉前给药：减少呼吸道腺体和唾液腺分泌 防止分泌物阻塞呼吸道及吸入 性肺炎发生 （2）严重盗汗和流涎症 2、对眼的作用----作用2 1）扩瞳 虹膜括约肌上 M1受体阻断 ----瞳孔括约肌松弛 （相对α功能增强----瞳孔辐射肌收缩 ） 2）升高眼内压　瞳孔扩大 ----虹膜退向边缘----虹膜根部变厚---- 前房角变窄----房水回流受阻----眼内压上升 （青光眼、眼内压有升高倾向的病人禁用） 3）调节麻痹 睫状肌M受体阻断----睫状肌松弛----悬韧带拉紧---- 晶状体变扁平----曲光度变小---- 视远物清楚， 视近物模糊 （导致远视，近物散射光成像之于视网膜后—视近物模糊） 用途2----1）虹膜睫状体炎：使发炎组织松弛利于炎症消退 ，防止粘连，常与缩瞳药交替使用 2）检查眼底：利用扩瞳及调节麻痹（因作用持久，现已被 后马托品取代） 3）验光配