第10章抗寄生虫药剖析.ppt

第十章 抗 寄 生 虫 病 药 药理教研组 药理教研组 掌握常用抗疟药的种类、作用环节及应用； 熟悉抗阿米巴病药、抗滴虫病药、抗肠蠕虫病药的临床适应症、不良反应和用药监护； 熟悉抗血吸虫病及丝虫病的药物。 学习要点 第二节抗阿米巴病和抗滴虫病药 本章主要内容 第三节抗血吸虫药和抗丝虫药 第一节抗疟原虫药 第三节抗肠蠕虫药 第一节 抗 疟 原 虫 药 原发红细胞外期 红细胞内期 蚊体内有性生殖阶段 控制症状如氯喹、奎宁、青蒿素等 控制复发和传播如伯氨喹 控制复发和传播如伯氨喹 预防感染：乙胺嘧啶 一、主要用于控制疟疾症状的抗疟药 　　　 氯 喹 氯喹为人工合成的4-氨基喹啉类衍生物，常用其磷酸盐。 【药理作用和临床应用】 　　1．抗疟作用　氯喹主要作用于红细胞内期，且对3种疟疾的临床症状均能有效控制。其作用特点是：作用快、效力强、作用持久。为控制各型疟疾症状的首选药。但易耐药。对其他各期疟原虫无效。 　　2．抗阿米巴作用　在肝内浓度高，对阿米巴滋养体有强大杀灭作用，是治疗肠外阿米巴病的常用药。 　　3．免疫抑制作用　 【不良反应及用药监护】 　 常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕、烦躁、耳鸣、皮疹等，停药后可自行消失。长期大量用药可致视物模糊甚至失明，少数人可发生心律失常，严重者可致死。偶见白细胞减少。可致胎儿畸形，故孕妇禁用。本品宜饭时或饭后给药，以减少对胃肠道刺激。告知病人用药期间，尿液可变为橘黄或棕色；可发生眩晕，避免从事注意力集中的工作；如发现有眼部损害及咽喉样疼痛时应及时停药。长期用药者，应定期做听力、血象、眼科、肌强度、深反射检查及进行心电监护。 　　　 奎 宁 1.奎宁的抗疟作用与氯喹相似，但疗效较弱。对间日疟疗效较好，对恶性疟、三日疟疗效较差。因作用时间短，复发率较高，不良反应较多，故不作为常规控制疟疾症状的药物，现主要用于耐氯喹的恶性疟。 2.奎宁的不良反应较多，主要有金鸡纳反应，表现为头痛、耳鸣、恶心、呕吐、视、听力减退等，停药后一般可恢复；心肌抑制作用，降低心肌收缩力，减慢传导和延长心肌不应期，静脉注射时可致血压剧降和致死性心律失常；特异质反应，少数恶性疟患者使用很小剂量也可发生急性溶血，严重者可致死；子宫兴奋作用，对妊娠子宫有兴奋作用，故孕妇禁用；中枢神经系统抑制，可引起头晕、精神不振等症状。 　　　 青 蒿 素 青蒿素系我国科学家从菊科艾属植物黄花蒿中提取的抗疟新药。口服吸收快而完全，易透过血－脑脊液屏障。对红细胞期裂殖体有强大而迅速的杀灭作用。临床主用于耐氯喹的恶性疟和脑型疟的抢救。本药的主要缺点是用量和疗程不足时复发率高。不良反应少见，偶见四肢麻木、心动过速。 　 青蒿琥酯是青蒿素的衍生物，抗疟作用强于青蒿素，适用于危重型疟疾治疗。 　 双氢青蒿素对疟原虫无性体有强大的杀灭作用，能迅速控制症状和杀灭疟原虫。对耐氯喹的恶性疟仍有效。可用于各型疟疾，尤其适用于耐氯喹的恶性疟和危重型脑型疟疾的救治。 二、主要控制复发和传播的抗疟药 　　　 伯 氨 喹 1.对红细胞内期无效，不能控制疟疾症状的发作。伯氨喹对良性疟红细胞外期疟原虫或休眠子有较强的杀灭作用，可有效地控制良性疟的复发。如与氯喹合用尚有根治良性疟的效果。是根治良性疟和控制疟疾复发及传播的首选药。 2.毒副作用较大，治疗量可引起头晕、恶心、呕吐、腹痛等，停药后可恢复。少数特异质患者(先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏)可出现高铁血红蛋白血症和溶血性贫血。一旦出现应立即停药，并给予输血、输液、静脉滴注碳酸氢钠、糖皮质激素等治疗。 三、主要用于病因性预防的抗疟药 　　　 乙胺嘧啶 1.对原发性红细胞外期疟原虫有较强的抑制作用，是用于病因性预防的首选药。作用持久，服药1次，预防作用可维持1周以上。主要用于控制耐氯喹的恶性疟的症状发作，因起效慢，不能直接杀灭人体内配子体，但含药的血液被吸入蚊体后，能阻止疟原虫在蚊体内的孢子增殖，起到阻断传播的作用。 2.毒性低，治疗量不良反应发生率低。长期大剂量服用可干扰人体叶酸代谢，引起巨幼红细胞性贫血和白细胞减少症。 第二节 抗阿米巴及滴虫病药 甲硝唑(灭滴灵) 甲硝唑为人工合成抗菌药，对肠内外阿米巴大滋养体均有强大的杀灭作用，常作为治疗急、慢性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的首选药。因甲硝唑对肠内阿米巴小滋养体和包囊无明显作用，故单用甲硝唑治疗阿米巴痢疾时，复发率高，须合用肠内抗阿米巴药治疗。 一、抗肠内、外阿米巴病药