第15章肾上腺素受体激动药剖析.ppt

第十五章 肾上腺素受体激动药 学 习 要 点 1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素的药理作用、临床应用及主要不良反应。 2.熟悉麻黄碱作用特点。 3.了解异丙肾上腺素的作用和临床应用。 谢 谢！ 概 述 肾上腺素受体激动药是一类能与肾上腺素受体结合并激动受体产生与肾上腺素作用相似的药物，也称为拟肾上腺素药。 【构效关系】 1.基本结构为β-苯乙胺 2.儿茶酚胺类：苯环3、4位上有羟基，如肾上腺素，去甲肾上腺素，异丙肾上腺素等。 3.非儿茶酚胺类：不含儿茶酚结构,如麻黄碱，间羟胺。 1.按与AD-R选择性结合的不同分: ① α受体激动药：NA、间羟胺 ② β受体激动药：Iso ③ α、β受体激动药：AD、Eph ④ α、β、DA受体激动药： DA 2.按结构分类： ①儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA ②非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（Eph） 【分类】 第二节 α受体激动药 本章主要内容 第三节 β受体激动药 第一节 α、β受体激动药 第一节 α、β受体激动药 一、肾上腺素( Adrenaline, AD、Adr) 【体内过程】 1、p·o无效，可i·m、i·h、i·v·gtt; 2、作用时间短。 【药理作用】 兴奋α 受体和 β受体产生作用。 1、兴奋心脏：兴奋β1-R，心力↑，心率↑，传导↑ ，心输出量↑， 心肌耗氧量↑ 。是强心脏兴奋剂。 2、血管:(1)兴奋α1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩； (2)兴奋β2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。 3、血压：双向反应（与给药途径、剂量密切相关） (1)小剂量， β-R占优势，兴奋心脏，心输出量↑，收缩压↑ ∕ 舒张压稍↓； (2)较大剂量， α-R占优势，收缩压↑ /舒张压↑； (3)预先给予α-R阻断药，再用AD，血压出现翻转，不但不升反而下降，此现象称为AD的翻转作用。 4、松弛支气管平滑肌： 机理：⑴直接扩张支气管 (兴奋β2-R) ；⑵减少组胺释放；⑶收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。(兴奋α1-R)。 5、促进代谢：升高血糖，加速脂肪分解。 Q＆A：过敏性休克为什么首选肾上腺素？ 【临床应用】为临床急救药物。 1、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其他治疗。 2、过敏性休克：是首选药。 3、控制支气管哮喘发作。 4、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血，但远端不用。 5、与局麻药配伍： 用量：1:250000 目的：①延长局麻药的作用时间； ②减少局麻药吸收中毒。 AD抗休克及平喘作用机制 激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑ 血压↑ 肾 激动α1R→收缩血管，通透性↓ 上 ↓ 腺 支气管粘膜水肿↓ 呼吸通畅 素 ↑ 激动β2R→抑制肥大细胞释放过敏介质 支气管 松驰支气管平滑肌 扩张 过敏性休克 支气管哮喘 【不良反应】主要是高血压引起的症状，易致心律失常。 【禁忌症】 禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。 肾上腺素（AD） 舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。 松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。 【作用与用途】 1.性质稳定，口服有效； 2.升压作用缓慢、温和、持久。机理是兴奋α、β-R和促进NA能N末梢释放NA； 3.中枢兴奋作用较明显； 4.易产生快速耐受性，不良反应少； 用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低血压，鼻塞，皮肤粘膜水肿等； 二、麻黄碱 ( Ephedrine、Eph) 【作用与用途】 三、多巴胺（Dopamine、DA） 激动α1-R→皮肤、粘膜血管收缩 →血压↑ 激动β1-R→ 心肌收缩力↑ → 治疗休克 内脏血管扩张 →内脏供血↑ 激动DA-R 肾血管扩张 → 肾功↑，尿量↑