第22章_抗心律失常药剖析.ppt

* 利多卡因（Lidocaine） 3. APD和ERP： ↑K+外流＞轻度↓2相Na+内流 — APD↓＞ERP↓ ERP/ APD比值↑（相对延长）? （折返↓） * Lidocaine 对心室肌细胞APD 和ERP 及ECG的影响 – ：给药前 – ：给药后 -85mV 0mV * 利多卡因（Lidocaine） 临床应用 窄谱，主要用于室性心律失常，如急性心梗或强心苷中毒所致室性心动过速或室颤。 不良反应 1 肝功能不良时，易引起头昏、嗜睡、激动不安、感觉异常 2 过量抑制心脏：↓心率、房室传导阻滞、低血压 3 禁用于Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。 * 苯妥英钠 phenytoin sodium 药理作用：膜稳定作用（↓Na+，↑K+） 1. 仅作用于浦肯野纤维；↓自律性，↓APD、ERP 2. 增加房室结0相除极速率，加快传导 3. 加快强心苷中毒所致0期除极减慢，改善 传导 * 苯妥英钠 phenytoin sodium 临床应用 主要用于室性心律失常。 对强心苷中毒所致的室性心律失常为首选。 机制：与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶 * Ⅰ类 钠通道阻滞药—ⅠC类 普罗帕酮(propafenone，心律平) 药理作用：具局麻作用 1. ?浦氏纤维自律性； 2. ?心室、浦氏纤维传导速度； 3. 延长APD和ERP； 4. 轻度?-受体阻断作用和Ca2+通道阻滞 * 临床应用：广谱，室上性和室性早搏、心动过速 不良反应： 消化道反应 严重可致传导阻滞，心衰加重 由于其减慢传导程度超过延长ERP程度，易引起折返，而引发心律失常。 * Ⅱ类 ?-肾上腺素受体阻断药 普萘洛尔 propranolol 药理作用 1.↓窦房结、心房和浦氏f自律性，运动和情绪激动时明显；↓儿茶酚胺所致DAD而防止触发 2.↓房室结、浦氏纤维传导， 3.↑房室结ERP。 共性：阻断β受体，阻滞钠通道，缩短复极过程 * 临床应用 主要用于室上性、室性心律失常 对交感神经兴奋性过高、甲亢及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速效果良好 * 其他?-受体阻滞药 阿替洛尔（Atenolol） 长效选择性?1-受体阻滞药 艾司洛尔（Esmolol） 短效?1-受体阻滞药 * Ⅲ类 延长动作电位时程药 共性：又称钾通道阻滞药， 明显延长APD和ERP， 对AP幅度和去极化速率影响小。 * 胺碘酮（amiodarone） 药理作用 阻滞K+通道， Na+、Ca2+、阻断?和?受体作用 显著延长APD、ERP 阻滞K+及失活态Na+通道 房室结、心房肌、心室肌 降低自律性 阻滞Na+、Ca2+通道，阻断?受体 主要靶点：窦房结 减慢传导速度 阻滞Na+、Ca2+通道 主要靶点：房室结 * 临床应用：广谱 用于房颤、房扑、室上性心动过速效果好，对预激综合征引起者效更佳 对室性心动过速，室早亦有效 兼有降低心肌氧耗量，适合于冠心病所致心律失常 * 不良反应：与剂量及用药时间有关 常见窦性心动过缓，房室传导阻滞，Q-T间期延长。 长期用可见角膜褐色微粒沉着，停药消退。 少数有甲亢或甲减，监测血清T3,T4 。 偶见间质性肺炎或肺纤维化，定期测肺功能和X光检查。 * Ⅳ类 钙通道阻滞药（CCB） 维拉帕米 verapamil 药理作用：抑制ICa,L ①?自律性； ②?0相Vmax，?窦房结、房室结传导； ③?ERP。 * 临床应用： 阵发性室上性心动过速首选药 对房扑和房颤可减慢心室率 室上性和房室结折返激动引起的心律失常效佳 不良反应： 静脉致血压降低，窦性停搏 Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、病窦综合征、心衰及心源性休克者禁用 药名 窦性心动过速 房性早搏 室上性心动过速 房颤 室性早搏 室性心动过速 室颤 强心苷中毒 奎尼丁 ++ + +++ ++ ++ 普鲁卡因胺 ++ + + ++ ++ 利多卡因 +++ +++ ++ 苯妥英钠 + ++ ++ +++ 普罗帕酮 +++ ++ 普萘洛尔 +++ + ++ + + + 胺碘酮 ++ +++ +++ ++ +++ +++ 索他洛尔 ++ +++ +++ ++ +++ +++ 维拉帕米 + + +++ + 腺苷 ++++ ? 抗心律失常药的临床应用 * 各种快速型心律失常的选药  窦速 对因治疗，β受体阻断药或维拉帕米 房颤或房扑 转律用奎尼丁（先给强心苷）,或与普萘洛尔合用 防复发可加用或单用胺碘酮 控制心室频率用强心苷或加用维拉帕米或普萘洛尔 房早 必要时选用普萘洛尔，维拉帕米，胺碘酮 次选奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺 * 阵发性室上速 先用兴