第24章解热镇痛抗炎药剖析.ppt

第二十四章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 谢 谢！ 解热镇痛抗炎药是一类具有解热镇痛，而且大多数还有抗炎抗风湿作用的药物。尽管他们具有不同的化学结构，但具有共同的作用基础，即抑制前列腺素（PG）的生物合成。 学 习 要 点 1.掌握解热镇痛抗炎药的共同作用基础、作用； 2.掌握阿司匹林的作用及用途； 3.熟悉阿司匹林的不良反应及用药注意事项。 第二节 常用药物 本章主要内容 第一节 共同特点 第一节 解热镇痛抗炎药的共同作用 （1）发热原因 外热源 内热源 丘脑下部 调定点↑ 高热 即病毒、细菌 及其毒素、组织损伤等 刺激机体内的吞噬细胞、中性粒细胞，活性增强产生致热物质即 促进丘脑下部的PG 合成和释放 体温调节中枢失调 调定点↑ 人体高热 解热机制： 能使发热者的体温下降，对正常体温无影响。下丘脑体温调节中枢通过调节产热和散热过程，使体温维持在３７℃左右，主要是能抑制PG合成酶活性，减少PG合成，使体温降低。 一、解热作用 二、镇痛作用 【外周产生疼痛的原因】 在组织损伤或发生炎症时，局部产生和释放某些致痛化学物质，如缓激肽、PG等，作用于痛觉感受器，引起疼痛。 【镇痛机制】 具有中等程度的镇痛作用，对慢性钝痛效果好，对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。镇痛作用部位主要在外周，可抑制炎症时PG的合成而镇痛，尤其对炎性疼痛较好，无成瘾性。 三、抗炎、抗风湿作用 大多数解热镇痛抗炎药，具有抗炎和抗风湿作用。能控制症状，但无病因治疗作用。PG是参与炎性反应的重要活性物质，能协同和增强缓激肽等致痛致炎物质的作用。解热镇痛抗炎药能抑制炎症反应时PG的合成，从而使炎症缓解。 第二节 解热镇痛抗炎药的常用药物 一、阿司匹林（aspirin）又名乙酰水杨酸 【作用和用途】 １.解热镇痛抗风湿 　用于慢性钝痛（头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛等）；用于鉴别急性风湿热；作为类风湿关节炎的首选药 ２.防止血栓的形成 　血栓素（TXA2）能促进血小板聚集，形成血栓。小剂量阿司匹林能抑制PG合成酶，减少TXA2的生成，产生抗血小板聚集和抗血栓形成的作用。 　大剂量时，阿司匹林能抑制血管壁中的PG合成酶，减少前列环素的合成，而前列环素是血栓素的生理对抗剂，前列环素的减少能促进血栓形成。因此，临床上常用小剂量阿司匹林防止血栓形成。 【不良反应和用药注意事项】 1.胃肠道反应 ２.凝血障碍 　小剂量阿司匹林能抑制血小板聚集，延长出血时间，大剂量或长期服用，还可抑制凝血酶原的形成，导致出血，可用维生素K（凝血药）防治。 ３.过敏反应　少数患者用药后出现。有哮喘患者用药后可诱发哮喘发作，称为“阿司匹林哮喘”。用肾上腺素治疗无效，用糖皮质激素雾化吸入效果好。 ４.水杨酸反应　剂量过大（≥５g／d）,可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力听力减退，总称为水杨酸反应。是水杨酸中毒的表现，严重中毒者应立即停药，静滴碳酸氢钠，碱化尿液，加速水杨酸排泄。 ５.瑞氏综合症　病毒性感染伴有发热的青少年，服用阿司匹林后有发生严重肝功能不全、急性脑水肿的危险。发生率低，但可致死。 ６.药物相互作用　阿司匹林与双香豆素合用可增强后者的抗凝作用，以致出血；可增强甲磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖；与肾上腺皮质激素合用，使后者的抗炎作用增强；呋塞米可抑制水杨酸排泄，造成蓄积中毒。 ７.禁忌症　消化性溃疡、哮喘、严重肝肾损害、维生素K缺乏、低凝血酶原血症者及孕妇禁用，手术前一周应停用阿司匹林。 1.解热镇痛抗炎药的共同作用基础是抑制（）的生物合成。 2.治疗风湿及类风湿性关节炎，目前仍为首选药的是（）。 3.阿司匹林预防血栓形成宜采用（ ） A大剂量 B中剂量 C小剂量 D微剂量　 前列腺素 阿司匹林 C 二、对乙酰氨基酚（扑热息痛） 【作用和用途】 （1）口服易吸收，95%在肝内与葡萄糖醛酸或硫酸结合后经肾排泄。 （2）解热作用与阿司匹林相似，但镇痛作用较弱，几乎无抗炎抗风湿作用。 （3）长用于感冒及其他原因所致的发热，也可用于头痛、牙痛等慢性钝痛。 三、保泰松 【作用和用途】 （1）保泰松抗炎、抗风湿作用强，而解热镇痛作用弱。 （2）主要用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎的治疗，较大剂量可促进尿酸排泄，用于治疗急性痛风。 （3）不良反应较多，已少用。 （4）羟基保泰松是保泰松的活性代谢物，不促进尿酸排泄，故不用于急性痛风，其他用途与保泰松相似。 四、吲哚美辛 【作用和用途】 （1）为最强的PG合成酶抑制剂之一，有显著解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用。 （2）主要用于急性风湿性关节炎，类风湿性关节炎、强直性脊柱炎和骨关节炎； （3）不