39内酰胺课程.ppt

分 类 【化学结构】 头孢菌素类： 7-氨基头孢烷酸 7-ACA 作用机制 1.作用于细菌菌体内青霉素结合蛋白(PBPs)，阻碍细菌细胞壁合成，使菌体失去屏障而膨胀裂解 2. 触发细菌自溶酶活性 【作用特点】 1. 毒性小 2. 繁殖期杀菌剂 3. 对G-菌作用小 耐药机制 1. 产生水解酶（ ?-内酰胺酶 ） 2. 耐酶抗生素与?-内酰胺水解酶牢固结合: 广谱、二、三代头孢 3. 细菌改变PBPs结构 4. 改变菌膜通透性 5. 细菌胞浆膜主动转运蛋白增加药物外排 6. 细菌缺乏自溶酶 青霉素G（benzylpenicillin ， 苄青霉素） 钠盐或钾盐 溶于水不稳定、不耐热 易被酸、碱、醇、氧化剂、重金属离子等分解破坏 体内过程 不耐酸，不宜口服、宜肌注、t1/2为0.5-1h 脑脊液中浓度低，但当脑膜炎时，则透入较多，可达有效浓度 延长作用时间： 普鲁卡因青霉素 维持24h；苄星青霉素 维持15d ；血药浓度低，仅用于轻症或预防 与丙磺舒合用：竟争从肾小管分泌，仅用于严重感染 抗菌作用 1.G+ 球菌：溶血性链球菌、肺炎球菌、不耐酶金葡菌、表皮葡萄球菌 2.G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、芽胞杆菌 3.G- 球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌 4.G- 杆菌作用弱：阴性菌外层有一脂质外膜 5.螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、放线杆菌