12绪言和药效学自考药理学课程.ppt

* * 三.受体学说的几个概念 表达式：L+R LR E 1）药物与受体的结合需要有亲和力。 亲和力：指药物与受体的结合能力。 2）要产生药理效应则必须有内在活性。 内在活性：指药物与受体结合引起受体产生生物效应的能力。内在活性是药物最大效应的决定因素。 请回答： 只有亲和力而没有内在活性的药物，能产生药理效应吗？ * 四.作用于受体的药物分类：激动药？ 拮抗药？又分为： 1.竞争性～：这种竞争性结合是可逆的。可以通过增加激动药的浓度达到最大效应。 2.非竞争性～：这种竞争性结合是相对不可逆的，增加激动药的浓度不能达到最大效应（效能减小）。 类别 亲和力 内在活性 完全激动药 部分激动药 拮抗药（阻断药） 较强 较强 较强 高(?=1) 低(0?1) 无(?=0) * 五、受体的调节 指受体的数量、 分布、效应和亲和力经常受到生理、病理、药物等因素的影响而改变。 耐受性、不应性：连续用药后药效递减 快速耐受性： 受体脱敏： 受体向下调节:受体数目减少。因长期连续使用激动药。 受体向上调节:受体数目增多。因于期连续使用拮抗药。 * 小结 药物作用与药物效应的区别： 。 药物作用的基本方式是 和 。 药物作用的特异性