044血管紧张素抑制药物d课程.pptVIP

第四节　血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors and Angiotensin Ⅱ Receptor Antagonists 肾素血管紧张素醛固酮系统的作用 作用于肾素血管紧张素醛固酮系统的降压药 血管紧张素转化酶抑制剂 卡托普利、依纳普利　 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 氯沙坦、厄贝沙坦 一、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 根据ACE活性部位的化学结构设计出的ACE 抑制剂 可以抑制AngⅡ的生成 减少缓激肽的失活 抗高血压药物 ACE对血压的调节作用 卡托普利 Captopril 开博通 巯甲丙脯酸 1、结构和命名 1-[(2S) -2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸 (2S)-1-[(2S)-3-mercapto-2-methylpropanoyl] pyrrolidine-2-carboxylic acid (EP) 巯甲丙脯酸 结构特点 两个手性碳 (S，S) 脯氨酸为 L-型（蛋白质水解的氨基酸均是L-型） 2、理化性质 略带大蒜气味 两种晶型 稳定型 mp 105.2~105.9℃ 不稳定型 mp 87~88℃ 水溶液氧化 生成二硫化物 3、合成 巯基保护 去保护 酰化 4、作用机制 血管紧张素