第二十三章 抗高血压药综述.ppt

1.交感神经抑制药 （1）中枢性降压药：可乐定，甲基多巴等 （2）神经节阻断药：樟硫咪吩、美加明等 （3）抗去甲肾上腺能神经递质药：利血平等 （4）肾上腺素受体阻滞药： ①α1受体阻断药：哌唑嗪等 ②β受体阻断药：普萘洛尔等 ③α、β受体阻断药：拉贝洛尔 2.血管扩张药 （1）直接扩血管药：肼屈嗪等 （２）钙离子通道阻滞药：硝苯地平等 （３）钾离子通道开放药：吡那地尔等 （４）其他 ３．利尿降压药：氢氯噻嗪等 ４．肾素血管紧张素系统抑制药 (1)血管紧张素转换酶抑制药：卡托普利 、依那普利 (2)血管紧张素 Ⅱ 受体阻断药：氯沙坦 (3)肾素抑制药：瑞米吉仑 一. 利尿药 氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide（双氢克尿噻） 特点： 作用较弱，平均降压10% 多数病人在用药后2～3周内见效 可用于各型高血压（基础降压药） 轻症——单用，中、重症——合用 能使老年高血压口患者并发卒中、左心衰竭的发病率与死亡率↓ 小剂量（12.5mg/天）使用，不良反应轻 降压联用不可缺 轻度“双克”可首选 用初减少心输量 长期降钙与外液 尿毒症用呋塞米 高脂血症寿比山 卡托普利第一代 尤宜糖尿伴心衰 不良反应干咳多 二代依那咳亦然 三代贝那日一次 特点肾功可改善 应用广泛分两枝 不拟交感增血脂 肾素偏高心得安 “阿替”每日服一次 “拉贝”妊高急症堪 “卡维”不干代谢脂 （二）α1受体阻断药 哌唑嗪（Prazosin） Actions 阻断血管平滑肌α1受体→舒张小A、静脉→BP↓ 口服吸收快，30min起效，持续6-10h，对正常人血压无影响 特点： 降压作用中等偏强 - 不兴奋心脏 - 对肾血流量及肾小球滤过率无明显影响，不↑肾素和水钠潴留 - 长期应用改善脂质代谢，↓总胆固醇、甘油三酯、LDL胆固醇、↑血中高密度脂蛋白（HDL）→↓冠A病变 - 应用于中度高血压并发肾功能不良者，重症应加用利尿药、β受体阻断药 Adverse reactions 眩晕、疲乏、虚弱等 首剂现象：严重体位性低血压、晕厥、心悸等 首剂0.5mg，临睡前服 特拉唑嗪(terazosin) 阻断膀胱颈、前列腺包膜与腺体、尿道α受体，缓解列腺肥大引起的排尿困难 （三）αandβreceptor blocker 拉贝洛尔（labetalol） - 阻断α和β受体，减慢心率，减少心输出量，降 低血压； - 作用温和，适用于各型高血压，静脉给药治疗高血压危象；也可用于心力衰竭的治疗； - 无严重的不良反应。 结构两类要记牢 机制阻滞钙通道 硝苯地平为代表 保护器官宜长效 缓释控释近提倡 尼群氨氯效也好 Contraindications 1．心衰 2. 窦性心动过缓 3．房室传导阻滞 4. 支气管哮喘 5．外周血管痉挛性疾病 Csutions - 能延长Insulin降血糖持续时间 - 长期应用可↑血甘油三酯 - 小剂量开始用药，每天不超过300mg；不能骤然停药，应首先逐渐减量. 四. Calcium channel blockers Mechanism of action - 阻滞L型电压依赖性钙通道→↓胞内Ca2+→舒张小动脉 - 明显抑制血管对NA及血管紧张素Ⅱ的反应性（高血压大鼠） - 抑制内皮素诱导的肾血管的收缩 - 逆转左心室肥厚 Nifedipine - 可口服、舌下含服，起效快，持效6-8h - 降压同时不降低重要器官血流量 - 可逆转高血压患者心肌肥厚，对缺血心肌有保护作用 - 不引起脂质代谢与葡萄糖耐量改变 - 舒张血管，反射性引起心力↑、心率↑、肾素↑（加用β受体阻断药） Clinical uses 轻、中、重度高血压 血压波动大：降压急剧，持续时间短，对重要脏器影响大 建议使用其缓释剂或控释剂 Adverse reactions - 血管舒张头痛、头晕、脸部潮红 - 心悸，踝部水肿 Amlodipine 选择作用于血管 口服1-2W起效，6-8W效显，降压平稳 合用利尿药、β受体阻断药、ACEI类疗效更好 不降低肾血流，无钠