第二十三章抗心绞痛药综述.pptVIP

第二十三章抗心绞痛药Antianginal Drugs 心绞痛 各种原因引起的暂时性心肌缺血所导致的心前区剧痛症候群，最常见原因是动脉粥样硬化。 1.劳累性心绞痛： 2.自发性心绞痛： 3.混合性心绞痛： 心绞痛 通常因冠状动脉供血 不足引起的心肌急剧、 暂时性缺血与缺氧所导 致的阵发性的胸骨压榨 性疼痛并向左上肢放散 症候群。 心绞痛的治疗方法 1、药物治疗： 2、外科手术治疗： 经皮冠状动脉成形术（PTAC） 冠状动脉搭桥术（CABG） 3、生物治疗：血管内皮生长因子基因（VEDF165） 心脏注入 药物治疗 1、通过扩张血管、减慢心率、降低左室舒张末期容积； 2、通过扩张冠脉、促进侧支循环、促进血液从新分配等； 3、通过促进脂代谢转化为糖代谢而改善心肌代谢； 4、通过抗冠状动脉粥样硬化、抗血小板聚集保护血管； 5、通过改善心肌张力等。 代表药物 Nitrate esters：硝酸甘油、硝酸异山梨酯 ?-adrenergic blockers ：普萘洛尔 Calcium channel blockers：硝苯吡啶、维拉帕米、地尔硫卓等 硝酸甘油（nitroglycerin） 1.脂溶性高，舌下含服：口腔黏膜吸收生物利用度80%（口服8%），且可避免“首过效应” 2.1-2min起效，持续20-30min，t1/2为2- 4min。 3.不同类型心绞痛选用不同制剂。 硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，对血管平滑肌的作用最显著，扩张体循环血管和冠状血管。硝酸酯类抗心绞痛机制主要与其舒张血管作用有关 。 1.降低心肌耗氧量. 2.改善缺血心肌供血 3.保护缺血的心肌细胞: 4.抗血栓形成: 硝酸异山梨酯 用于心绞痛的预防和心梗后心衰的长期治疗。 β受体阻断药 1.降低心肌耗氧量： 2. 改善缺血区血供: 3. 促进氧合血红蛋白解离→↑组织供氧。 4. 改善心肌代谢：↓FFA，↑糖代谢，耗氧↓ 稳定型心绞痛：可用 不稳定型心绞痛：慎用 变异型心绞痛：忌用 变异型心绞痛 冠状动脉痉挛引起的缺血性心绞痛 。 1.时间从几十秒到30min 不等；有的表现一系列短阵发作，每次持续1～2min，间隔数分钟后又出现。 2.呈周期性，常在每天一定时间发生，尤以半夜或凌晨多见。 3.与劳累、精神紧张无关，无明显诱因，也不因卧床而缓解。 钙通道阻滞药 1、降低心肌耗氧量： 2、扩张冠脉、增加缺血区血供： 3、保护缺血心肌: 4、抑制血小板聚集 【临床应用】 对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效，也用于稳定型及不稳定型心绞痛； 对伴有哮喘和阻塞性肺病更合适； 硝苯地平较少诱发心衰； 心肌缺血伴外周血管痉挛宜用CCB，忌用?-R blockers 多症状用药 硝苯地平：扩张冠状A及小A 变异性心绞痛最有效；伴高血压适用 维拉帕米：伴心率失常的不稳定/稳定心绞痛 地尔硫卓：变异型、稳定型、不稳定型心绞痛 * * 【临床应用】 各型心绞痛： 稳定型（首选）,发作频繁，静滴。 急性心肌梗塞： 早期应用 CHF： 急性（静脉给药） 呼吸衰竭及肺动脉高压 *