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阿托品(atropine) 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱,为消旋莨菪碱。现已人工合成。 [药理作用] 作用机制:竞争性M胆碱受体阻断药,对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力,能阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。 对亚型选择性低,对M1M2M3受体均有阻断作用。 大剂量对N1 (神经节)受体有阻断作用 随剂量的递增,依次出现 腺体 眼 平滑肌 心脏。 大剂量致中枢兴奋。 临 床:常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。 异丙托溴铵、噻托溴铵 特点:扩张支气管平滑肌,加快心率和抑制呼吸道腺体分泌。 临床:治疗慢性阻塞性肺部疾病。气雾剂 (1) 肌松药,辅助麻醉; (2) 气管内插管; (3) 内窥镜检查; (4)重症肌无力诊断; 本类药物还有: 阿曲库铵、多库铵、米库铵、潘库铵、罗库铵、维库铵等。 临床没有降低血压作用(N1受体阻断,区别筒箭毒碱)。 去极化型(非竞争性) 非去极化型(竞争性) 药理作用 临床应用 不良反应 东莨菪碱 特点:以中枢作用为主,外周作用弱 重点 东莨菪碱 中枢抗胆碱作用 中枢镇静作用 腺体分泌减少 (较阿托品强) 心血管、眼作用弱 帕金森病 晕动病 麻醉前给药 困倦、疲乏 欣快、谵妄 阿托品的合成代用品及临床应用 一、合成扩瞳药 二、合成解痉药 了解 1. 合成扩瞳药 后马托品(homatropine) 托吡卡胺 (tropicamide) 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine) 特点: 1.作用快,维持时间短(区别阿托品)。 2.主要用于眼科扩瞳、验光及眼底检查。 2. 合成解痉药 季胺类 溴丙胺太林(普鲁本辛) 作用: (1) 选择性作用于胃肠平滑肌; (2) 抑制胃液分泌; 掌握 叔胺类 贝那替秦(胃复康) 口服易吸收,抑制胃肠平滑肌痉挛,抑制胃 液分泌。脂溶性好,易透过血脑屏障,有中 枢安定作用。首选于溃疡兼有焦虑症的患者 其他用途: 肠蠕动亢进 膀胱刺激症 掌 握 3. 选择性M1受体亚型阻断药 哌仑西平(pirenzepine) 替仑西平(telenzepine) 作用:选择性阻断M1受体抑制胃酸及胃蛋白分泌 用途: (1)消化性溃疡 (2)支气管阻塞性疾病(拮抗迷走神经功能) 优点:副作用较少 少口干,少视力模糊,无中枢兴奋作用。 1.阿托品对眼睛的作用是 A.扩瞳,降低眼压,调节麻痹 B.扩瞳,降低眼压,调节痉挛 C.扩瞳,升高眼压,调节麻痹 D.扩瞳,升高眼压,调节痉挛 2.阿托品禁用于 A.虹膜睫状体炎 B.溃疡病 C.青光眼 D.眼底检查 3.东莨菪碱的作用特点是 A.兴奋中枢、增加腺体分泌 B.兴奋中枢、减少腺体分泌 C.有镇静作用,减少腺体分泌 D.有镇静作用,增加腺体分泌 课堂反馈 教材分析 教学方法 教学过程 教学过程 课堂反馈 4.阿托品中毒时可用下列何药治疗 A.毒扁豆碱 B.酚妥拉明 C.东莨菪碱 D.山莨菪碱 5.阿托品治疗感染性休克的主要原因是 A.抗菌、抗毒素作用,消除休克的原因 B.抗迷走神经,兴奋心脏,升高血压 C.解除血管痉挛,改善微循环,增加重要脏器的血流量 D.扩张支气管,缓解呼吸困难 6.山莨菪碱治疗感染性休克的主要机制是 A.M受体阻断作用 B.收缩小血管 C.直接扩张血管 D.α-受体阻断作用 课堂反馈 课堂反馈 教材分析 教学方法 教学过程 教学过程 案例分析 患者,男,65岁,农民。因急性肠胃炎腹痛急诊入院,予阿托品0.5mg,每日3次,口服,服用3天后开始出现右眼球胀痛,伴右侧头痛,视物不清,进行性加重,无恶心,呕吐。查体:眼压:56.3mmHg。诊断:急性闭角型青光眼。停服阿托品,予静滴甘露醇、局部滴用毛果芸香碱等治疗。5日后,患者眼压恢复正常。 分析与导读 本病例因服用阿托品,导致瞳孔扩大,房水回流受阻,眼压增高,诱发急性闭角型青光眼。故先停用本药,予毛果芸香碱对症处理。 思考题 阿托品的禁忌症有哪些?为什么? 教材分析 教学方法 教学过程 教学过程 课堂反馈 二、N胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药(神经节阻滞药) 用途 1. 麻醉时控制性降压 2.主动脉瘤手术时(减少因牵拉主动脉引起的 交
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