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第一章 抗高血压药(antihypertensive drugs) 考纲要求 概 述 高血压是脑血管病和冠心病的重要发病因素 中国有2亿高血压患者 中国高血压患者占慢性病门诊就诊人数41%(居首位),每年高血压医药费400亿 中国有66%心脑血管疾病发生与高血压有关,每年由于血压过高死亡150万 提 纲 高血压的分类及发病原因 抗高血压药的分类及常用药物 抗高血压药物的应用原则 第一节 高血压的分类及发病原因 概 述 定义(hypertension):体循环动脉血压持续升高为主要表现的临床综合征;分为原发性及继发性两大类 我国采用国际统一标准,即在未服抗高血压药情况下,成人收缩压≥140mmHg和(或)舒张压≥90mmHg即诊断为高血压 血压水平的定义与分类 高血压的治疗 药物治疗 (降压药为主,终身治疗) 非药物治疗 (改良患者生活方式,控制危险因素) 非药物治疗 戒烟:预防疾病的最有效生活方式 减轻体重:肥胖患者体重减轻5kg即能降低血压 节制饮酒:HBP患者,摄入乙醇量50g/d 限制钠盐:HBP患者应6g/d 增加体力活动:轻度运动可降低收缩压4-6mmHg 避免心理因素和环境压力 其它:注意补充钙 钾 镁及纤维素或鱼肝油等营养物质 第二节 常用的抗高血压药物 一、中枢性降压药(熟悉) 可乐定 甲基多巴 莫索尼定 利美尼定 胍法辛 胍那苄 可乐定(clonidine) [作用特点] (1)降压作用中等偏强,心率↓ (2)抑制胃肠蠕动和分泌 (3)减少肾素分泌,增加肾血流量 (4)镇静作用(嗜睡) 1.用于中度高血压,可用于伴肾功能不全患者,特别适用于高血压伴有胃溃疡的病人; 2.也可用于吗啡类麻醉药品戒毒。 [不良反应] 1.初期:口干、嗜睡、倦怠和心动过速; 2.长期:可引起水钠潴留等(宜与利尿药合用); 3.突然停药可出现反跳现象,可用α受体阻断药抵消。 甲基多巴 作用与可乐定相似,尤以降低肾血管阻力作用明显 适用伴肾功能不良的高血压患者 莫索尼定(moxomidine) 第二代中枢性降压药。 选择性激动Ⅰ1咪唑啉受体,作用与可乐定相似,作用可维持24h 无显著镇静及心率减慢作用。长期用药有可能逆转高血压患者的心肌肥厚 主要用于治疗轻,中度高血压 三、 β受体阻断药 普萘洛尔 纳多洛尔 阿替洛尔 美托洛尔 比索洛尔 拉贝洛尔 卡维地洛 [作用机制] Propranolol [不良反应] 剂量个体差异较大 四、α1受体阻断药(掌握) 哌唑嗪 特拉唑嗪 多沙唑嗪 乌拉地尔 主用于轻、中度高血压,尤其适用于合并肾功能不全及高脂血症患者,与利尿药/β受体阻断药合用可增强疗效。 尤其适于有前列腺肥大的老年患者。 特拉唑嗪 Terazosin 能选择性阻断α1受体。能降低前列腺及膀胱出口平滑肌紧张度,改善排尿,可用于前列腺肥大/伴高血压的患者。 五、α和β受体阻断药 六、直接扩张血管药 能直接松弛血管平滑肌,降低外周阻力,但不抑制交感神经活性,不引起直立性低血压。 常用药物有: 1.肼屈嗪:选择性扩张小动脉,口服降压药,适用于中度高血压,可引起全身性红斑狼疮 2.硝普钠:短效速效动静脉扩管药,静脉点滴抢救高血压危象及难治性心衰,避光使用 缺点:加快心率;肾素分泌 ;钠水潴留 七、钙通道阻断药(CCB) 第一代钙阻滞剂 第二代钙阻滞剂 第三代钙阻滞剂 [作用机制] 硝苯地平(nifedipine) 临床应用 轻、中度高血压可用verapamil、diltiazem;重度高血压用二氢吡啶类(扩血管作用强,肺循环阻力↓) 对心率慢的高血压可用二氢吡啶类;对心率快、有快速型心律失常的高血压可用地尔硫卓或维拉帕米(无心功能障碍和传导阻滞) 对合并脑血管病的高血压多用尼莫地平 对合并不稳定性心绞痛可用verapamil、diltiazem,对合并变异型心绞痛可用二氢吡啶类,对合并稳定性心绞痛两者皆可 高血压合并肾脏疾病/糖尿病 [不良反应及注意] 面部潮红 头痛、眩晕、心悸(长效制剂可减轻) 踝部水肿(非钠水潴留) 注意:心动过缓、房室传导阻滞者、心力衰竭者不用钙拮抗剂;不稳定性心绞痛和急性心肌梗塞时禁用二氢吡啶类 八、肾素-血管紧张素系统抑制药 血管紧张素转化酶抑制药 血管紧张素 受体阻断药 肾素抑制药 抑制血管紧张素Ⅰ转化酶(ACE) →血管紧张素Ⅱ生成 ↓ →抑制缓激肽分解体内BK ↑ →醛固铜分泌↓ 血压降低 →交感神经兴奋性↓ →促进NO和PGI2生成→扩血管 →改善代谢异常 降压作用 抑制循环中的RAAS(血浆与组织ACE),减少AngⅡ生成,舒张A
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