抗结核病药sysh剖析.pptVIP

复 习 1．为何小儿不宜使用喹诺酮类药物： A 光敏反应 B 引起中枢神经系统不良反应 C 肾毒性 D 耳毒性 E 引起软组织损害 2．下列药物中可用于肠道感染的是： A 柳氮磺吡啶 B 磺胺多辛 C 磺胺米隆 D 呋喃妥因 E 磺胺甲氧嘧啶 3．甲氧嘧啶的作用机制是： A 抑制二氢叶酸还原酶 B 抑制二氢叶酸合成酶 C 抑制DNA回旋酶 D 抑制细胞壁合成 E 抑制蛋白质合成 A 甲氧苄啶 B 磺胺多辛 C 磺胺米隆 D 磺胺醋酰 E SD 治疗流行性脑脊髓膜炎的是： 用于烧伤或大面积感染的是： 用于结膜炎、角膜炎的是： 可增强多种抗生素抗菌作用的是： 抗结核病药 肺组织： 80%---肺结核 肺外组织： 消化系统—肠结核 泌尿系统—肾结核 生殖系统—卵巢结核 骨骼系统—脊柱结核 脑组织---结核性脑脊髓膜炎 结核病的传播途径---呼吸道 结核病的症状及危害 ?抗结核治疗发展史 发现结核杆菌之前 营养支持 疗养（对症） 发现结核杆菌之后 使用化疗药物（对因） 1944 链霉素 第一个抗结核药 1946 对氨基水杨酸 联合用药 1952 异烟肼 “标准”化疗方案 70年代 利福平 短程化疗 抗结核病药 一线药特点： 特点：疗效好，毒性低 应用：能有效治疗大部分结核病人 第二线药： 卡那霉素、阿米卡星、PAS、 环丙沙星、氧氟沙星、氨硫脲、 环丝氨酸、卷曲霉素、乙硫异烟胺 异烟肼（雷米封） 1952 年上市，是抗TB作用最强的首选药 抗结核作用特点： 强效－－抗菌力强，对生长繁殖期细菌有杀灭作 用，对静止期有抑菌作用 高效－－对结核菌有高度选择性 全效－－穿透力强， 　　１.易渗入细胞内； 　　２.可渗入病灶（干酪化组织及空洞中）； 　　３.可渗入关节腔，胸水、腹水以及脑脊液中，对结脑、结胸有效。 3.耐药性可产生，但无交叉耐药。（1）耐药菌对人体毒力减低，治疗仍有效。（2）耐药不持久。（3）与其他药无交叉耐药。（4）合并用药，显著降低其耐药性。 4.疗效好，毒性低。 外周神经炎:四肢麻木,烧灼感,键反射迟钝 机理:与维生素B6竞争酶系或结合成腙由 尿排出 →维生素B6下降. CNS兴奋：精神失常、共济失调,因维生素B6减 少，使r-氨基丁酸（ GABA）生成减少 肝损害:　GPT上升 利福平 1965年合成 为利福霉素的人工半合成品 橙红色 广谱抗菌 体内过程 口服吸收快、完全 经乙酰化代谢，与INH有协同作用 肝药酶诱导剂，能加速避孕药等代谢 主要从胆汁排泄 分泌物(尿、粪、泪液、痰等)呈桔红色 【抗菌作用】 广谱，杀菌。抗结核作用≈异烟肼，﹥链霉素 1.对结核杆菌、麻风杆菌：杀灭 2.对多种G＋菌（特别是金葡菌） G－球菌（如脑膜炎奈瑟菌） G－杆菌（大肠、变形、流感杆菌）：强大抗菌 3.沙眼衣原体和沙眼病毒：抑制 【作用机制】 特异性地抑制敏感菌依赖DNA的RNA多聚酶（β-亚单位）→阻碍mRNA合成?→抑菌、杀菌 对人和动物细胞的RNA多聚酶则无影响 临 床 应 用 1、结核：适合于各型结核，联合用药 （加其他第一线药） 2、麻风：为联合用药的必要组分，作用快、强 3、其他感染：耐药金葡及其他细菌感染： 如：肺炎、肺脓肿、心内膜炎、败血症、胆道感染、细菌性脑膜炎、沙眼、病毒性角膜炎等 不 良 反 应 1、消化道刺激症状 2、肝毒性：转氨酶?、肝肿大、黄疸等，需定 期复查肝功能 3、过敏反应：皮疹、药热、血小板及白细胞? 4、神经系统：偶可有嗜睡、共济失调、精神紊乱等 异烟肼与利福平比较 异烟肼与利福平抗结核治疗作用的比较： 利福喷汀利福定 特点 1、抗菌机制、临床应用、不良反应等均同利  福平，有交叉耐药 2、利福喷汀为长效，2次/w与利福平每日给  药疗效相当 异烟肼与利福平抗结核治疗作用的比较： 相同点： 均为一线抗结核药，细胞内、外杀菌；单用均易产生耐药性；口服吸收快而完全，体内分布广泛，穿透力强，均适用于各种结核病。 乙胺丁醇（Ethambutol） 1、抗菌作用