* Lu-XY 主要药动学特点 口服吸收90%以上 蛋白结合率11% 脑脊液浓度为血浓度的60% 80%经肾排泄 t1/2 27—37h * Lu-XY 半合成青霉素类 半合成耐酶青霉素:主要使用于产青霉素酶的葡萄球菌感染,主要品种有苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林,成人每日2-4g。甲氧西林主要用于实验室检测耐甲氧西林金葡菌(MRSA) * Lu-XY 半合成广谱青霉素:因对各种β-内酰胺酶的稳定性差,临床使用逐渐减少 氨苄西林 阿莫西林 哌拉西林 替卡西林 阿洛西林 美洛西林 * Lu-XY 复合青霉素 一种半合成广谱青霉素加上一种半合成耐酶青霉素:克菌(阿莫西林250mg+双氯西林125mg) 半合成广谱青霉素加上一种β-内酰胺酶抑制剂 * Lu-XY * Lu-XY 头孢菌素 一代头孢菌素:头孢氨苄,头孢唑啉,头孢拉啶 二代头孢菌素:头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯 三代头孢菌素:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢哌酮+舒巴坦、头孢曲松+舒巴坦、头孢克肟 四代头孢菌素:头孢匹罗、头孢吡肟 * Lu-XY 一代头孢菌素 对G+菌(除肠球菌、MRSA外)有良好作用,G-菌作用差 对β-内酰胺酶稳定性差 半衰期短,不易透过血脑屏障 有一定肾毒性 常用品种:头孢唑啉,头孢拉啶、头孢氨苄、头孢羟氨苄 * Lu-XY 二代头孢菌素 兼顾G+及G-菌(铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌、枸橼酸杆菌、MRSA、肠球菌等无效) β-内酰胺酶稳定性增加 血半衰期较短,无显著肾毒性 常用品种头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯、头孢替安 * Lu-XY 三代头孢菌素 G-杆菌作用强,G+作用大多较差 大多数β-内酰胺酶高度稳定 胆汁,脑脊液中浓度高 基本无肾毒性 常用品种:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢克肟、头孢他美酯 * Lu-XY 四代头孢菌素 细胞膜的穿透性更强,对铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌作用优 β-内酰胺酶稳定更强,亲和力低 对G+球菌作用增强 常用品种:头孢匹罗、头孢吡肟 * Lu-XY 碳青霉烯类抗生素 抗菌谱最广,抗菌作用最强,对β-内酰胺酶高度稳定,亲和力低 对G+球菌、G-杆菌、厌氧菌有强大抗菌作用 对嗜麦芽窄食单胞菌及洋葱假单胞菌(伯克霍尔德)、MRSA作用差。 常用品种:亚胺培南/西司他丁、美洛培南、帕尼培南/倍他米隆(克蓓宁)。 * Lu-XY 其它β-内酰胺类抗生素 头霉素类:①抗需氧菌作用与头孢菌素类似;②对厌氧菌作用强;③适用于需氧、厌氧的混合感染,如盆腔、腹腔、妇科感染。常用品种:头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦 单环酰胺类:对G-菌包括绿脓有强效,对G+菌、厌氧菌无效。主要品种:氨曲南(君刻单) 氧头孢烯类:拉氧头孢(噻吗灵)、氟氧头孢(氟吗宁) * Lu-XY 氨基糖苷类 对G-菌有强效,庆大、妥布、萘替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星对铜绿假单胞菌有效 对部分G+菌(葡萄球菌)有效 对厌氧菌无效 * Lu-XY 氨基糖苷类使用注意事项 碱性条件下抗菌作用强 耳、肾毒性。神经肌肉接头阻滞(不能静脉推) 门急诊中的上、下呼吸道感染,单纯性上、下尿路感染不宜选用 新生儿、婴幼儿、老年患者尽量避免 * Lu-XY 大环内酯类 对G-、G+菌抗菌活性不强,是抑菌剂 主要使用在β—内酰胺抗生素无效的非典型病原体:支原体,衣原体,军团菌等 青霉素过敏患者的替代品种 * Lu-XY * Lu-XY 喹诺酮类药物 是近年来发展最快的化学合成抗菌药物,作用于细菌的DNA旋转酶。对G+,G-菌均有较强的作用,对厌氧菌也有一定的作用。常用品种诺氟沙星(氟哌酸)、氧氟沙星、环丙沙星、甲氟沙星、左旋氧氟沙星、司巴沙星、加替沙星、莫西沙星等 * Lu-XY 喹诺酮类药物注意事项 18岁以下未成年患者避免使用 避免与制酸剂及含钙、镁、铝等金属离子的药物同用 妊娠期和哺乳期避免使用 偶可引起严重中枢神经系统不良反应,肾功能减退或有CNS基础疾病不宜使用 皮肤光敏反应 * Lu-XY 四环素类抗生素 是抑菌剂,用于立克次体、支原体、衣原体感染和痤疮治疗 可产生牙齿黄染及牙釉质发育不全,8岁前儿童不可使用 妊娠期和哺乳期患者避免使用 可致肝损害。 常用药物:四环素、土霉素、金霉素、多西环素、米诺环素、美他环素 * Lu-XY 林可霉素和克林霉素 用于G+球菌及MSSA,克林对厌氧菌有效 注意假膜性肠炎的发生 有神经肌肉阻滞作用 前列腺增生患者会出现尿潴留 肝功能损害患者要减量 应缓慢滴注,不可静脉推注 * Lu-XY 可古霉素和去甲万古霉素 用于MRSA、MRCNS、肠球菌、PRSP;粒细胞缺乏症高度怀疑G+感染 三线用药,不宜用
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