第三十四章β-内酰胺类抗生素资料.docVIP

第三十四章 β－内酰胺类抗生素 要点导航 ◆掌握青霉素G和头孢菌素类的抗菌作用特点、临床应用、不良反应及用药护理。 熟悉半合成青霉素的临床应用。了解其他抗生素的作用特点。内酰胺类抗生素（lactam antibiotics)是最常用的抗生素，具有抗菌活性强、毒性低、 应用广等优点，包括青霉素类、头孢菌素类和三大类。本类药物因其结构中具有内酰胺环而得名，这也是其抗菌活性中心，它主要抑制细菌的粘肽合成酶（又称转肽酶）的活性，使其细胞壁粘肽合成异常，造成细胞壁缺损，发挥抗菌作用，属繁殖期杀菌药。G+ 菌作用明显；③对人体及动物的毒性较小。耐药细菌通过产生内酰胺酶，破坏内酰胺环而产生耐药性。G (penicillin G，苄青霉素）是天然青霉素的主要成分，易被胃酸及消化酶破坏，口服吸收少，肌内注射吸收迅速而完全，主要分布在细胞外液，大部分以原形从尿排出，0.5～1h达血药高峰浓度，有效血药浓度一般可维持4～6h。 【】 【临床应用】 1.革兰阳性球菌感染 如溶血性链球菌引起的扁桃体炎、蜂窝组织炎、咽炎、丹毒、败血症等，草绿色链球菌引起的心内膜炎，肺炎链球菌引起的肺炎、中耳炎等，与抗毒素合用于治疗破伤风和白喉等，多列为首选药。（考点提示：青霉素的临床应用）。 2.革兰阳性杆菌感染 如白喉、破伤风、气性坏疽等因青霉素对这些细菌产生的外毒素无作用，所以必须合用相应的抗毒素。 3.部分革兰阴性