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中药药理-19章-开窍药-2015-农大
第一节 概述 ◆开窍药:苏醒神志,具有通关、开窍、醒神、回苏等功效。 ◆开窍药多性温、味辛、芳香、善于走串,皆入心经。 ◆主要用于因邪气雍盛、蒙蔽心窍所致的各种窍闭神昏证候(窍闭证)。 ◆热闭:热邪内陷心包所致的窍闭。多见于某些严重的全身感染性疾病,如流行性脑脊髓膜炎、流行性乙型脑炎、化脓性感染所致败血症等。 ◆寒闭:中风、中恶、秽浊蒙蔽所致的窍闭。与脑血管意外、中毒等引起的昏迷、神志不清、呕吐泄泻及心源性疾病引起的休克等有关。 开窍药的主要药理作用 ◆开窍药的应用旨在使病人苏醒。但本类药对中枢神经系统(CNS)的作用与现代药理学中苏醒药的作用不尽相同。 ◆樟脑有一定中枢兴奋作用; ◆多数开窍方药如石菖蒲、冰片、安宫牛黄九对CNS则表现镇静作用以及拮抗中枢兴奋药戊四氮、苯丙胺的惊厥和运动兴奋作用。 ◆麝香对CNS有兴奋和抑制双重作用。对正常小鼠自发活动有抑制作用,但能缩短戊巴比妥钠所致小鼠睡眠时间。对家兔呈现兴奋作用。 ◆麝香能提高中枢耐缺氧能力,对缺氧性脑损伤有保护作用,能减轻脑水肿程度。 ◆麝香开窍的实质可能与保护脑神经细胞作用及调节中枢神经的功能状态关系密切。 ◆麝香、苏合香、冰片等可增加心肌血流量,降低心肌耗氧量。 ◆冠心苏合丸(苏合香脂、冰片、青木香、乳香、朱砂)及苏冰滴丸(苏合香脂、冰片)等能降低心肌耗氧量,对心肌缺血犬,能使已减少的冠状窦血流量完全或部分恢复。 ◆此作用为中医以温通开窍法治疗卒心痛提供了药理依据。 ◆麝香、冰片等具有抗炎作用。 ◆麝香可抑制炎症时毛细血管通透性增加和白细胞游走,减轻局部水肿,亦可抑制肉芽组织增生。 ◆抗炎作用是开窍药“消肿止痛”,治疗疮疡肿毒的药理学基础之一。 与开窍药的通关、开窍、醒神、回苏等功效相关的药理作用为调节、平衡中枢神经系统功能、保护脑细胞、抗心肌缺血、抗炎等作用。 【来源】麝科动物林麝、马麝或原麝成熟雄体香囊中的干燥分泌物。 【化学成分】主含麝香酮(2.5%-5.4%);麝香吡啶、雄激素、胆甾醇酯、多肽。 【药性】辛,温,有特殊香气。归心、脾经。 【功效】开窍醒神,活血通经,消肿止痛。 【主治】热病神昏,中风痰厥,气郁暴厥,中恶昏迷,症瘕经闭,难产死胎,心腹暴痛,痈肿累疬,咽喉肿痛,跌扑伤痛,痹痛麻木。 【药理作用】 l.对中枢神经系统的影响 ●麝香对中枢神经系统表现为兴奋和抑制的双重作用。兴奋:拮抗巴比妥类催眠和麻醉作用,兴奋正常清醒家兔;抑制:减少小鼠自发活动,抗戊四氮惊厥。 ●提高中枢耐缺氧能力,抗脑组织损伤作用。延长小鼠常压缺氧存活时间;减轻冷冻致大鼠脑水肿;对脑中动脉梗塞/再灌注致神经元损伤有保护作用。 2.抗血小板聚集 麝香酮抑制ADP诱导的血小板聚集(兔ip)等. 3.抗炎:抑制各种急、慢性炎症反应 ●与肾上腺有关(切除肾上腺,抗炎作用消失) ●抑制环氧酶和脂氧酶的活性,抑制前列腺素的合成,减少白三烯B4等致炎物的产生。 1.降压:麻醉犬、猫。 2.心脏:正性肌力、扩张外周血管 3.子宫:兴奋子宫、抗早孕、抗着床作用 4.雄激素样作用 5.增强免疫功能 6.药酶诱导作用 ◆与麝香开窍醒神功效相关的药理作用为提高中枢耐缺氧能力、抗脑损伤及对中枢神经系统兴奋或抑制的调节。 ◆与麝香活血通经功效相关的药理作用为抗血小板聚集及抗凝血酶作用。 ◆麝香的抗炎作用是其消肿止痛功效的药理学基础。 ◆对血压、心脏等作用则是麝香药理作用研究的现代进展。 ◆麝香酮、多肽是其主要有效成分。 【现代应用】 ◆冠心病、心绞痛 ◆中枢性昏迷 ◆咽喉肿痛、外伤 跌打损伤、骨折、骨质增生等。 一、与功效主治相关的药理作用1.抗心肌缺血、耐缺氧2.抗小板聚集、抗血栓形成二其他药理作用1.刺激性祛痰2.抗菌三、现代应用 冠心病、心绞痛 1.对中枢神经系统的影响 ◆镇静:自发活动减少,催眠协同。 ◆抗惊厥:抗戊四氮、回苏灵、乙酰胆碱、电惊厥等 ◆改善学习记忆 ◆抗抑郁 2.解痉:缓解胃肠平滑肌痉挛; 3.利胆:促进胆汁分泌。 ◆与冰片开窍醒神功效相关的药理作用为对中枢神经系统的影响。提高中枢耐缺氧能力,是冰片与其他药合用治疗热病神昏、中风昏迷的重要原因。 ◆冰片能提高血脑屏障的通透性,促进药物透过血脑屏障,可能是其辛香走窜,引药上行,开窍醒神的药理学基础之一,对冰片与其他药合用治疗颅内炎症、某些颅脑病变具有重要的临床意义。 ◆与冰片清热止痛功效相关的药理作用为抗菌、抗炎、镇痛。 * * 第一节 概述 第二节 常用药物 第19章 开窍药 窍闭证类型 开窍药主要药理作用总括表 局麻、镇痛、强心、升压、抗血小板、兴奋呼吸、抗休克、抗肿瘤 + + 蟾酥 抗菌、镇痛、促渗透、抗生育 + + + + 冰片 改善学习记忆、抗抑郁、抗真菌 + 石菖蒲 抗血
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