作用于呼吸系统的药物绪论.ppt

三、抗过敏平喘药 【药理作用和作用机制】 抗过敏作用和轻度的抗炎作用。 【临床应用】 平喘作用起效较慢，不宜用于哮喘急性发作期治疗。 临床上主要用于预防哮喘的发作。 【常用药物】 炎症细胞膜稳定剂：色甘酸钠、奈多罗米钠 H1受体阻断剂：酮替酚 色甘酸二钠 (sodium cromoglycate，SCG) 【药理作用及作用机制】 主要抑制速发型过敏反应。 作用机制： (1)稳定肥大细胞膜 在肥大细胞膜外侧钙通道部位与Ca2+形成复合物 抑制Ca2+内流 阻止肥大细胞脱颗粒 抑制肺组织中Ag诱发的肥大细胞过敏介质的释放 (2)抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症 (3)抑制巨噬细胞和嗜酸性粒细胞介导的反应 【给药方式】 粉剂定量雾化吸入。 （SCG为非脂溶性药物，口服吸收极少） 【不良反应】 少见。 奈多罗米钠 (nedocromil sodium，cromones) 与色甘酸钠的作用相似，但作用强于色甘酸钠 明显抗炎作用，但较糖皮质激素弱 吸入给药，可作为长期预防性平喘药，用于哮喘的早期维持治疗。 酮替酚 (ketotifen，噻哌酮) 类似色甘酸钠的作用 强大的H1受体阻断作用 能预防和逆转β2受体的“向下调节”，加强β2激动药的平喘作用 单独应用或与茶碱类、β2激动药合用，防治轻中度哮喘。 第二节 镇咳药 咳嗽是一种保护性反射，可促进呼吸道痰液和异物的排出，保持呼吸道的清洁和通畅。 应先寻找咳嗽原因，并进行对因治疗（如使用抗菌药控制感染）。 对剧烈无痰的咳嗽，经对因治疗后咳嗽未见缓解，为减轻病人痛苦，避免激烈咳嗽引起的并发症，应采用镇咳药物治疗。 镇咳药物分类（按作用机制分类） 中枢性镇咳药 抑制延髓呼吸中枢 外周性镇咳药 抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一环节 兼有中枢和外周作用的镇咳药 一、中枢性镇咳药 依赖性中枢性镇咳药 非依赖性中枢性镇咳药 （一）依赖性中枢性镇咳药 吗啡类生物碱。镇咳效应强大，有依赖性。 可待因(codeine，甲基吗啡)： 【药理作用】 在体内脱甲基成吗啡，而发挥作用。对延髓咳嗽中枢有选择性抑制作用，镇咳作用强而迅速。镇咳强度为吗啡的1/10，镇痛强度为吗啡的1/7~1/10。呼吸抑制、便秘、耐受性、依赖性均弱于吗啡。 【给药途径】 口服或注射均可吸收。 【临床应用】 用于各种原因引起的剧烈干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛者尤其适用。 【不良反应】 大剂量(60mg)时明显抑制呼吸中枢；长期用药可产生耐药性和依赖性；抑制支气管腺体分泌和纤毛运动，可使痰液粘稠度增加。 二氢可待因(dehydrococeine)： 可待因的氢化物，镇咳作用较可待因强1倍。 羟蒂巴酚(drotebanol，羟甲吗啡)： 吗啡的衍生物，强效中枢性镇咳药。 （一）非依赖性中枢性镇咳药 对呼吸中枢抑制作用较弱，但也不可滥用。 右美沙芬(dextromethorphan) 【药理作用】 吗啡南类镇咳药的代表药。 镇咳作用与可待因相似或较强，起效快。 不具镇痛效应或催眠作用，治疗量对呼吸中枢无抑制作用。 无依赖性和耐受性。 【临床应用】 主要用于干咳。适用于上呼吸道感染、急慢性支气管炎、支气管哮喘及肺结核所致咳嗽。常与抗组胺类药合用。 【不良反应和禁忌证】 安全范围大。偶有头晕、嗜睡、口干等。 孕妇、哮喘、肝病和痰多的病人慎用。 青光眼病人，妊娠3个月内妇女及精神病史者禁用。 其他吗啡南类镇咳药： 二甲啡烷(dimenmorphan)，布托啡诺(butorphanol) 镇咳作用较右美沙芬强，毒性低，安全范围大。 喷托维林(pentoxyverine，咳必清) 【药理作用】 含氨基的镇咳药。镇咳作用为可待因1/3。 对咳嗽中枢有直接抑制作用。兼具末梢镇咳作用（轻度抑制支气管内感受器及传入神经末梢） 轻度阿托品样作用和局麻作用。 【临床应用】 上呼吸道炎症引起的干咳和阵咳。小儿百日咳效果尤好。 【不良反应】 阿托品样作用引起。头晕、口干、恶心等。青光眼、前列腺肥大者慎用。 其他胺类镇咳药： 氯苯达诺(