糖皮质激素4_复制讲述.ppt

Qod：将两日剂量的泼尼松合在一起，隔日上午8时一次顿服，对下丘脑-垂体-肾上腺轴的损害更轻，但疗效也相对较差。 Tid-Qd-Qod：因此，在疾病的急性期，可以每日3次，然后尽可能改为每日1次。隔日一次口服泼尼松不主张在治疗初期应用，而是在疾病控制后，作为维持治疗阶段采用。 康宁克通A、曲安奈德等是由去炎松、倍他米松或地塞米松，经特殊的技术处理，使之不易迅速溶解吸收，而在体内缓慢释放，使药效维持1个月左右。 由于每月肌肉注射1次，既方便用药，又可维持疗效，对许多医生具有吸引力。然而在药效维持1个月的同时，体内激素的生理曲线也被压平1个月，其危害可想而知。 糖皮质激素类药物儿童用药 全身用药，须十分慎重，可抑制患儿生长和发育,长期服用发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性增加 采用短效或中效制剂，避免使用长效制剂(如地塞米松) 口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。 须密切观察不良反应。 对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗,激素用量应根据体表面积而定，如果按体重计算则易发生过量，尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。 局部用药 吸入型糖皮质激素 布地奈德批准用于儿童 正确使用吸入装置，保证剂量准确 吸入后漱口并吐出 全身用糖皮质激素类药物妊娠期用药 药物名称 人类数据 FDA 危险分级 澳大利亚 危险分级 氢化(可的松) 有致畸危险 可使用 D (1-3月) C 轻微致畸和毒性作用，但用药的益处远大于危险性，应权衡利弊 A 泼尼松(龙) 有致畸危险 可使用 D (1-3月) C 广泛使用,有轻微致畸作用 A 地塞米松 有致畸危险 可使用 D (1-3月) C 孕妇益处远大于胎儿危险，目前尚无资料证明存在危险性 A 甲泼尼龙 无资料 A 全身用糖皮质激素类药物妊娠期用药 现有资料显示，激素类药物在妊娠最初3个月时用药的安全性存在争论，临床研究结果有矛盾 有荟萃分析显示全身用药可导致少量但与用药明显相关的口腔裂发生 虽然存在可疑致畸危险性，但应考虑孕妇疾病状态，权衡孕妇和胎儿利弊用药 正常人群口腔裂的发生率低：1/1000， 发生率略有增加，对整体畸形发生率影响很小 妊娠12周后上颚发育结束，之后用药是安全的 全身用糖皮质激素类药物妊娠期用药 氢化可的松 透过胎盘比例小：10%-15%(85%经胎盘代谢失活为可的松) 治疗孕妇疾患 泼尼松龙 经胎盘代谢失活为泼尼松，比例不详，但有报道可同时治疗孕妇和胎儿疾患 地塞米松 透过胎盘比例大：46%(54%经胎盘代谢失活) 治疗胎儿疾患 全身用糖皮质激素类药物哺乳期用药 糖皮质激素类药物可由乳汁痕量分泌，乳汁浓度是血浆浓度的5%-25%，经乳汁摄入的药量＜0.1%的母体剂量，不足婴儿内源性激素分泌量的10%。 有可能对婴儿造成不良影响，应权衡利弊，尽量避免使用。 短效激素：内源性短效激素在母乳中有微量分泌，人工合成短效激素无相关数据。 中效激素：在母乳中有微量分泌。母亲服用泼尼松≤20mg/日，甲泼尼龙≤8mg/日，乳汁中含量可忽略不计。如剂量超出，可于服药3-4小时后哺乳，以减少婴儿摄入量。 长效激素：未见在哺乳期使用的报道，因此没有相关数据，但推测地塞米松分子量低，完全可分泌进入乳汁，应避免长期使用，或用药期间停止哺乳。 * 改动：22、24、27、34 * * 天然的， 人工合成的，内源性激素 * * 再次总结甲强龙在分子结构的优势：C1-2位双键；C6位甲基；C9位未氟化；C11位羟基。 * * * 疗效和不良反应 盐皮质激素作用 * * * * 问题：短期使用的最佳药品？？？ * 注意性状，使用特点和疗效特点 * 　综合了注射剂剂型特点和给药途径的特点，可以看出不同剂型和用法可以产生不同的临床效果 静脉给药也应该是速效的 * * * * 药物治疗相关影响因素 有效性 安全性 具有较短的生物半衰期 没有盐皮质激素作用 对HPA轴抑制作用小 具有较强的抗炎活性 治疗指数高 起效快 药效平稳 肝功能不全是否适用 泼尼松龙(强的松龙)vs.和泼尼松(强的松) 有效性 安全性 水钠潴留作用略小于氢化可的松 0.8倍 中效激素，生物半衰期较短 对HPA轴抑制作用较弱 ＞＞氢化可的松 x 4倍 可用于抗炎治疗 用量小于氢化可的松 5mg﹕20mg 可长期使用 肝功能不全是否适用 泼尼松龙 ∨ 泼尼松 × 有效性 安全性 水钠潴留作用小于 氢化可的松和泼尼松龙 中效激素，生物半衰期较短 对HPA轴抑制作用较弱 ＞＞氢化可的松 x 5倍 可用于抗炎治疗 用量小于泼尼松龙 4mg ﹕ 5mg 可长期使用 ＞泼尼松龙 x 1.25倍 甲泼尼龙(甲强龙) 肝功能不全 可安全使用 有效性 安全性 水钠潴留作用明显降低 几乎为 0 长