2受体药理学分析.pptVIP

第二章 受体药理学 受体研究的形成和发展 受体研究的形成和发展 1948年，Ahlquist提出肾上腺素受体可分为α和β两种类型的假设，1955年证实 1972年，Sutherland发现cAMP及其与肾上腺素受体间的关系，创立第二信使学说，填补了药物与受体结合后产生效应之间的空白 70年代，确证N型乙酰胆碱受体的存在，而且分离、提纯得到Ｎ胆碱受体蛋白 受体的概念 受体receptor是位于细胞膜或细胞内能识别相应配体（ligand）并与之结合的一类物质。 化学本质：蛋白质 配体：能与受体特异性结合的物质，也称第一信使，包括神经递质、激素、细胞因子、抗原、某些药物和毒物等。 识别和结合：即通过高亲和力的特异过程，识别并结合与其结构上具有一定互补性的分子 传导信号：受体-配体相互作用可始动级联反应，将细胞外的信号以另一种形式传递到效应器 产生相应的生物效应 受体的特性（一） 1、高亲和力 受体对其配体具有高度亲和力，表观解离常数KD值通常在nmol/L水平 2、特异性： 受体与配体的识别与分子大小、形状、电荷、空间构型、光学构象等均有关系 3、饱和性： 受体的数量是有限的 受体的特性（二） 4、可逆性： 配体与受体结合后可被其他特异性配体所置换，因此会产生拮抗作用 5、区域分布性： 受体结构与功能处于动态变化中，同一受体可广泛分布于不同组织