抗帕金森病药合理应用.pptVIP

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抗帕金森病药合理应用 发病机制:黑质多巴胺神经元病变,黑质-纹状体通路多巴胺神经功能减弱,胆碱能神经功能占优势。 药物分为:拟多巴胺药和胆碱受体阻断药两类。 常用药物:左旋多巴、α-甲基多巴、金刚烷胺和司立吉林; * 左旋多巴 体内过程:口服吸收后只有不到1%的左旋多巴能进入CNS。 药理作用:左旋多巴在脑内转变为多巴胺,补充纹状体中多巴胺的不足。 临床应用:①震颤麻痹,作用特点:对轻症和年青患者及肌肉僵直和运动困难.疗效较好,奏效较慢(2-3周显效),对抗精神病药引起的帕金森氏综合征无效(阻断中枢多巴胺受体);②肝昏迷。 * 左旋多巴 L-dopa 不良反应:多数由左旋多巴在外周转变为多巴胺所致。①胃肠道反应 ②心血管反应-体位性低血压 ③不自主异常运动 ④精神障碍。 药物相互作用: ①维生素B6增强左旋多巴在外周的副作用;②抗精神病药及利血平可对抗左旋多巴的作用; ③非选择性单胺氧化酶抑制剂增强外周多巴胺的副作用。 * 卡比多巴 carbidopa 卡比多巴是芳香族氨基酸脱羧酶的抑制剂,不能通过血脑屏障,其作用是抑制外周L-dopa转化为多巴胺,减少L-dopa副作用和增强疗效。单独应用基本无药理作用。 苄丝肼benserazide与卡比多巴有同样效应。 * 金刚烷胺amantadine 药理作用:①抗病毒作用 ②抗震颤麻痹作用,疗效优于抗胆碱药而不及L-dopa,其特点是见效快、维持时间短、与L-dopa合用有协同作用 抗震颤麻痹机制:促进多巴胺能神经末梢释放多巴胺,抑制再摄取及直接激动多巴胺受体。 临床应用:①震颤麻痹 ②预防病毒感染。 * 溴隐亭为一种半合成的麦角生物碱,其激动黑质-纹状体通路多巴胺受体。 司立吉林(选择性单胺氧酶—B[MAO—B,主要在CNS]抑制剂,抑制CNS多巴胺的摄取和降解,与L-dopa合用可减少用量和副作用。 bromocriptine * 胆碱受体阻断药 该类药物阻断中枢胆碱受体,减弱黑质—纹状体通路中Ach的作用,疗效较L-dopa差。 适用于①轻症患者;②不能耐受或禁用L-dopa者;③与L-dopa合用,增强疗效;④对抗精神病药物引起的锥体外系反应有效。 常用药物是苯海索(安坦),抗震颤疗效较好,而阿托品和东莨菪碱外周作用较大。 *

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