丙卡巴肼(PCB、PCZ、甲基苄肼).docVIP

丙卡巴肼 中文通用名称：丙卡巴肼 英文通用名称：Procarbazine 其它名称：甲苄肼、甲基苄肼、普罗苄肼、普罗卡巴兴、异丙胺酰苄肼 「临床应用」 主要用于治疗恶性淋巴瘤。也曾用于恶性黑色素瘤、多发性骨髓瘤、肺癌及脑部肿瘤的治疗。 「药理」 1.药效学 本药为肼的衍生物，属于非特异性细胞周期药物。本药自身没有抗肿瘤作用，在体内经红细胞及肝微粒体酶的作用，氧化生成偶氮甲基苄肼，后者通过其N-甲基末端的转甲基作用，将甲基移转到鸟嘌呤的7位、腺嘌呤的1位或者tRNA的一些碱基上，烷化特定碱基，从而抑制DNA、RNA及蛋白质的合成，干扰肿瘤细胞的增殖。本药作用没有细胞周期特异性，但主要阻碍S期细胞进入G2期。 另外，本药也是一种单胺氧化酶抑制剂。 2.药动学 本药口服吸收快而完全，血药浓度达峰时间为30-60分钟，吸收后迅速分布于全身各组织，在肝、肾中浓度最高，易透过血-脑脊液屏障。绝大部分在肝脏代谢，血浆半衰期约为7-10分钟。主要从尿中排泄（24小时排出约70%，其中仅约5%为药物原形），小部分分解为二氧化碳和甲烷后经呼吸道排出。 「注意事项」 1.禁忌症 （1）对本药过敏者（国外资料）。（2）孕妇。 2.慎用 （1）有骨髓功能低下者