第八章浸出制剂总结.ppt

第八章 浸出制剂 内容简介 1.浸出制剂的定义、特点。 2.药材的预处理，药材的品质检查。 3. 浸出溶剂，浸出过程，浸出方法，浸出工艺、设备，影响浸出的因素。 4.浸出液的蒸发，蒸发方法，影响因素。 5.?各种浸出制剂。 一、概述 浸出制剂：用适当的溶剂和方法，从药材中 浸出有效成分，制成供内服或外用的制剂。 汤剂、流浸膏、丸剂、片剂、注射剂 浸出制剂的特点 ①具有原药材各浸出成分的综合疗效，疗效好； ②作用缓和持久，毒性低； ③用量减少、服用方便(原药材)； ④浸出制剂中的复方应用，适应了中医辨证论治的需要。 ⑤贮存中易产生沉淀、变质，影响外观和药效。 一、药材的预处理 (一)药材品质检查： 来源与品种鉴定 有效成分含量测定 含水量测定 (二)药材的粉粹 适当的粒度有利于有效成分的浸出 二、浸出原理 浸出过程： 1）浸润、渗透阶段 2）解吸、溶解阶段 3）扩散阶段 4）置换浸出阶段 传质过程：溶质?药材固相?溶剂液相 1）浸润、渗透阶段：溶剂进入细胞内 浸出溶剂 极性（水、乙醇） 非极性 药材性质 糖、蛋白质 脂肪油、蜡质 （干燥） 浸出过程 1）浸润、渗透阶段： （溶剂润湿药材，渗入细胞 ） 表面活性剂，易润湿。 脱脂、脱蜡（水） 药材先行干燥（非极性溶剂提取） 浸出过程 2）解吸、溶解阶段： 有效成分从组织中解吸、溶解 溶剂不同，溶解成分不同 浸出过程 3）扩散阶段： 细胞内（浓度高、渗透压高） 浓度差、渗透压差（Fick’s方程） 溶剂（动态平衡 ） 浸出过程 4）置换浸出阶段： 用新鲜溶剂、低浓度浸出液置换高浓度浸出液。 提高浓度梯度，加快浸出速度 三、影响浸出的因素 1、浸出溶剂： 浸出有效成分?，无效成分? 水：离子水、蒸馏水 最常用，但选择性差，霉变： （生物碱盐、甙、氨基酸、蛋白质、鞣质、树胶 ） 乙醇：防腐。 不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分， 90％以上：挥发油、树脂、内酯等， 50％～70%：生物碱、甙类， 用50％以下：蒽醌类化合物等。 氯仿、乙醚、石油醚：非极性有机溶剂， 脂肪油、挥发油、蜡质、生物碱及某些甙。 有效成分的提纯、精制， 脱脂或脱蜡。 2、药材粗细 药材粗，表面积小，浸出效率低，太细，浸出杂质多。 药材的性质、浸出溶剂、浸出方法。 水（膨胀）粗粉，乙醇：中等粉， 含粘性物药材，粗粉； 坚硬药材：细粉，疏松药材：粗粉。 影响浸出的因素 3、浸出时间 浸出时间?,浸出量? (扩散平衡) 4、浸出温度:微沸… 温度?，溶解?,扩散?，浸出? ； 热敏感药材,温度?。 影响浸出的因素 5、浓度梯度： 浓度梯度?，浸出速度?。 6、操作压力： 组织坚实的药材，压力?，润湿? ，浸出? 7、药材与溶剂的相对运动:渗漉 8、新技术的应用:超声波 四、浸出方法 煎煮法 浸渍法 渗漉法 水蒸汽蒸馏法 大孔树脂吸附分离技术 超临界萃取技术 1、煎煮法： 药材加水煮沸，去渣取汁 药材 适当粉碎 加水浸泡 微沸一定时间 分离煎煮液 药材煎煮2-3次 过滤煎煮液 浓缩至规定浓度 制成各种制剂 适用范围 有效成分溶于水 对湿、热稳定 杂质多 易霉变 2、浸渍法 药材用适当溶剂在常温、温热条件下浸泡，浸渍出有效成分。 常温浸渍法(冷浸法)， 加热浸渍法， 多次浸渍法(重浸渍法)。 浸出工艺、设备 单级浸出工艺：溶剂一次加入 ， 多级浸出工艺：溶剂分次加入 ， 连续逆流浸出工艺： 3、渗漉法 浓度梯度大，浸出效果好 溶剂用量少 贵重、含量低的药材 慢速浸出：1-3ml/min， 快速 ：3-5ml/min。 操作流程：药材→粉碎→浸泡润湿→回流→回收溶剂→浓缩提取液。 挥发性溶剂，乙醇、乙醚、氯仿等 反复套用溶剂， 适用范围：挥发性、不溶于水的 大孔树脂吸附分离技术是采用特殊的吸附剂，从中药复方煎药中有选择地吸附其中有效成分，去除无效成分的一种提取精制新工艺。该技术广泛用于分离纯化苷类、黄酮类、生物碱类等成分。 超临界萃取技术是利用超临界流体（Supercritical Fluid, SCF）对药材中天然产物具有特殊溶解性来达到分离提纯的技术。SCF对物质的溶解能力与其密度成正比，而密度可通过压力的变化在大范围内变化，从而可有选择地溶解目的成分，而不溶解其他成分，从而达到分离纯化所需成分的目的。其优点有既避免高温破坏又没有残留溶剂。 五