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栓剂的制备 概念 栓剂：药物与适宜基质制成的具有一定形状和重量以供腔道给药的固体制剂 基质：油脂性基质 如半合成脂肪酸甘油酯 水溶性基质 如甘油明胶 药物：除另有规定外，应制成全部通过六号筛 2.1按给药途径分类 （1）肛门栓: 圆锥形、鱼雷形 （2）阴道栓: 球形、卵形、鸭嘴形 栓剂的制法：搓捏法、冷压法和热熔法 热熔法 作用特点 局部作用：润肠通便、消炎 全身作用： 1.全身作用 释放---药物从基质中释放出来 ↓ 扩散---药物扩散、溶解入直肠分泌液 ↓ 吸收---通过血管、淋巴管进入体循环 产生全身作用 栓剂的附加剂 1、吸收促进剂：非离子型表面活性剂、发泡剂、氮酮类等。 2、吸收阻滞剂：如海藻酸、羟丙基甲基纤维素、硬胆酸和蜂蜡、磷脂等，可用于缓释。 3、增塑剂：少量聚山梨酯-80、脂肪酸甘油酯、蓖麻油等。 4、抗氧剂：如没食子酸、鞣酸、抗坏血酸等药物具有抗氧化作用，可提高栓剂的稳定性。 设备 置换价（displacementvalue） 是用以计算栓剂基质用量的参数 药物的重量与同体积基质重量之比值称为该 药物对某基质的置换价。 DV = W药物/W基质=ρ药物/ρ基质 2、乙酰水杨酸栓剂的制备 处方 乙酰水杨酸 9.6g（子弹） 19.2g（鸭嘴） 混合脂肪酸甘油酯 适量 制成栓剂 16粒 16粒 制备步骤 称取半合成脂肪酸酯16g（24g）置发皿中，于水浴上加热，待2/3基质熔化时停止加热，搅拌使全熔；称取研细的乙酰水杨酸粉末8g（12g），分次加入熔化的基质中，不断搅拌使药物均匀分散，待此混合物呈粘稠状态时，灌入已涂有润滑剂的模型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的含药栓10枚，称重，每枚含药栓的平均重量为M（g），每粒平均含药量W=M·X%（本次实验中W=M·1/3) 3、操作注意 （1）灌模时应注意混合物的温度，温度太高，冷却后栓剂易发生中空和顶端凹陷。最好在混合物粘稠度较大时灌模，灌至模口稍有溢出为度，且要一次完成。灌好的模型应置适宜的温度下冷却一定时间，冷却的温度不足或时间短，常发生粘模；相反，冷却温度过低或时间过长，则又可产生栓剂破碎。 （2）为了保证所测得置换价的准确性，制备纯基质栓和含药栓时应采用同一模具。 4、质量检查 （1）外观与药物分散状况：检查栓剂的外观是否完整，表面亮度是否一致，有无斑点和气泡。将栓剂纵向剖开，观察药物分散是否均匀 （2）重量及重量差异 重量差异 栓剂10粒，符合以下规定 平均重量 重量差异限度 1.0g以下或1.0g ±10% 1.0g以上至3.0g ±7.5% 3.0g以上 ±5% * * 栓模的清洁 栓模→洗净、擦干→润滑模具→倒置→备用 制栓流程 基质→熔融（适宜温度）→药物溶解或混悬于基质→注模（一次倒满）→完全冷却→刮平栓模表面→拆模→干燥或整理→包装→成品 鱼雷形栓剂栓模 子弹形及扁鸭 嘴形栓模 *