天然药物化学总论1分解.ppt

天然药物化学 研究内容 天然药物的来源 4. 有效成分 5. 有效部位 6.一次代谢及代谢产物 7.二次代谢及代谢产物 * * * * 真正搞清楚有效成分的品种不多， 氨基酸、蛋白质、多糖等经常被视为无效成分，加工过程中尽量设法除去，而在某些药物中确是重要的活性成分，如鹧鸪菜中的驱虫成分是氨基酸，天花粉的引产成分是蛋白质，很多植物的多糖也具有较好的抗肿瘤活性，同样视为无效成分的叶绿素具有明显的抗菌作用。临床上常制成软膏来治疗皮肤创伤、溃疡、烧伤等外科用药。 * * 莪术油-莪术醇， * * * * 一般分布在1200-1800m的高山区，需要温度低、空气湿度大的自然环境。 * * 植物之中只有酸性物质， * 生物碱的研究是药物药学的开端 * * 此外，一次代谢产物还包括乙酰辅酶A，丙二酸单酰辅酶A，莽草酸及一些氨基酸等。 * * * * * 1、探索中药防病治病的机理 （有效成分、有效部位） 【性味功效】 平、苦、涩 绦虫病：根芽水煎服 局麻药 2、阐明中药炮制现代科学依据 传统剂型缺点: ① 给药途径太少 ② 服用剂量较大 ③ 临床疗效缓慢 ④ 有些剂型使用不便 3、改进剂型、提高疗效 4、 开辟药源、开发新药 天然牛黄: 黄牛或水牛的胆囊结石 人工牛黄： 胞红素0.7%、胆固醇2%，牛羊胆酸12.5%等。 五、天然药物化学的发展史 1.原始和萌芽阶段（-18世纪末） 天然药物识别、使用经验——巫术、迷信色彩 文明的进步——对疾病、天然药物的认识趋于客观 1575 明 李梃 《医学入门》五味子 发酵 没食子酸 1711 清 洪遵 《集验方》 樟木 升华法 樟脑 1769-1786 舍勒 将酒石酸氢钾转化为 钙盐，再用硫酸分解制得酒石酸 没食子酸 苯甲酸 乳酸 苹果酸 2.学科真正形成阶段（19世纪） 特点一：以化学成分的发现和分离为主 1806， 阿片——————吗啡（morphine） 1820， 金鸡纳树皮———奎宁 (quinine) 1828, 烟草——————烟碱（nicotine） 1885， 麻黄——————麻黄碱（ephedrine） 吐根碱、士的宁、小檗碱，阿托品、可卡因等 2.学科真正形成阶段（19世纪） 特点二：结构鉴定以化学方法为主 氧化、还原等降解反应——推导结构 碎片合成、全合成————证明结构 特点三：生源合成途径、本质的揭示 生源前体的识别：萜类———MVA 生源合成本质的揭示：生物细胞内多步酶促反应 有机反应理论来解释机制 生物合成物质用于结构确定 立体选择合成 3．学科迅速发展时期（20世纪—） 特点一：色谱技术用于天然化合物的分离和纯化 1906，俄，Tsweet，碳酸钙为吸附剂，石油醚为洗脱剂 1931，德，Kuhn and Lederer，氧化铝、碳酸钙为吸附剂 1940，提出了液液色谱法，如逆流分配 1952，James and Martin，提出气液色谱理论 20世纪60年代，高效液相色谱出现 1937~1972年，15年中有12个Nobel奖是有关色谱研究 3．学科迅速发展时期（20世纪—） 特点二:波谱技术用于天然化合物的结构鉴定 IR： 1944，Pekin-Elmer公司，第一台红外光谱仪 MS： 20世纪，质谱仪 EI、CI，FD，FAB，ESI，MALDI ESI-TOF，MALDI-TOF NMR：1953，30MHZ的连续波核磁共振仪 70年代，脉冲傅立叶变换核磁共振仪 1D NMR——2D NMR 30—60—100—300MHz 400—500—600—800—900MHz UV，X-ray，ORD，CD等 3．学科迅速发展时期（20世纪—） 特点三：研究深度、广度、速度发生了革命性的变化 深度、广度：机体内源活性物质 微量、水溶性、不稳定、大分子 速度：吗啡————1804-1925 利血平———1952-1956 生物碱：1952前100年，95个 1952-19