6版 第四章 散剂 颗粒剂胶囊剂、滴丸剂膜剂.ppt

第四章 散剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂第一节 概 述 一、固体制剂的吸收过程 口服固体制剂吸收过程 固体剂型→崩解（或分散）→溶出→吸收（经生物膜） 固体制剂吸收快慢顺序： 散剂颗粒剂胶囊剂片剂（素片薄膜衣片肠溶衣片） 丸剂 二、固体剂型的溶出 Noyes-Whitney方程：dc/dt=kS（Cs-C） Nenst-Noyes-Whitney方程： dc/dt=DS（Cs-C）/Vh dc/dt-溶出速率；D-溶质在介质内扩散系数；V-溶出介质体积；h-扩散层厚度；S-溶质质点的表面积；Cs-药物的溶解度；C-t时溶液浓度。溶出速率数：k=D/Vh Cs》C Noyes-Whitney方程可简化为：dc/dt=kS Cs 影响溶出速率因素：药物粒径、粒子表面积、溶解度、溶出介质浓度梯度（Cs-C）/h。 第二节 散剂 一、含义、分类与特点 1. 定义 ：散剂（powders）指一种或数种药物粉末经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂。 内服或外用。 2. 分类：三类 第二节 散剂 3. 特点 （1）比表面大、易分散、奏效快； （2）外用覆盖面大，具有保护、收敛作用；（3）剂量易控制，便于小儿服用。 二、散剂的制备 制备操作过程： 第二节 散剂 （一）粉碎与过筛 1. 粉碎方法 干法粉碎、湿法粉碎、单独粉碎、混合粉碎、低温粉碎、流能粉碎等。 干法粉碎：将药物经干燥使水分降低到一定限度（5%）。 湿法粉碎：制药物中加入适量水分或其他液体再研磨粉碎的方法。难溶性药物，如炉甘石、珍珠等要求极细粉。 流能粉碎：适于粒径10?m的微粉或采用微粒结晶法。 2. 粉碎器械 （1）球磨机 粉碎原理：借撞击与研磨作用进行粉碎的器械。圆筒内装一定数量钢、瓷圆球，圆筒转动时，圆球被带动上升呈抛物线下落产生撞击和研磨作用，使物料粉碎。 优点：密封操作、粉尘少。 常用于毒、剧和贵重药物及吸湿性、刺激性的药物粉碎。结晶性药物、硬而脆的药物更好。可无菌条件制无菌产品。 （2）冲击式粉碎机 “万能粉碎机” 原理：对物料的作用力以冲击力为主。 适于脆性、韧性物料及中碎、细碎、超细碎等物料的粉碎。 （3）气流式粉碎机 原理利用高压气流使药物颗粒之间以及颗粒与器壁之间碰撞而产生强烈的粉碎作用的粉碎机。 粉碎动力来源于高速气流。常用于物料的微粉碎-----“微粉碎机” 3. （二）混合 1. 混合方法及器械（了解） （1）混合筒：V形、立方形的筒等。 （2）槽形混合机 （3）双螺旋锥形混合机 2. 混合原则及注意事项 （1）组分的比例量 若组分比例相差较大，则不易混合均匀。可采用“等量递加混合法” 等量递加混合法：即将量大的药物先研细，然后取一部分与量小药物等量混匀，如此倍量增加，至全部混匀。 （2）组分的堆密度 重者加在轻者之上。 （3）组分的吸附性与带电性 带电可加入表面活性剂克服。 （4）含液体或易吸湿性组分 液体药物----加吸收剂（磷酸钙、白陶土）。 吸湿性组分------密闭防潮。 （5）含可形成低共熔混合物的组分 共熔后，药理作用↑，宜采用共熔法，灰黄霉素+PEG6000共熔物。 共熔后，药理作用↓，则避免出现低共熔。 （三）分剂量 混合均匀的散剂，按需要的剂量分成等重量份数的过程称分剂量。 方法：目测法、重量法和容量法 （四）包装、贮藏与吸湿 三、散剂的质量评价 1. 均匀度 2. 水分 3. 装量差异 4. 吸湿性 四、举例 1. 倍散的制备 倍散：在小剂量的毒剧药中添加一定量的填充剂制成的稀释散。常用有五倍散、十倍散、百倍散和千倍散。 剂量：0.1～0.01g?10倍散；0.01～0.001g ?100倍散；0.001g以下?1000倍散。应逐级稀释。 常用稀释剂：乳糖、糖粉、淀粉、糊精、磷酸钙、沉降碳酸钙等。 采用配研法制备 第三节 颗粒剂 一、概述 1. 定义：颗粒剂（granules）系制药物与适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂。 2. 分类：可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂及泡腾颗粒剂。 3. 特点 （1）飞散性、附着性、聚集性、吸湿性均较小； （2）服用方便，加入适量矫味剂、着色剂，可制成色、香、味俱全的药物制剂。 （3）可包衣防潮或缓释。 二、颗粒剂的制备 操作流程： 粉碎? 过筛?混合 ?制软材?制粒?干燥?分级或包衣?分剂量?包装 1. 制软材