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药理学第十章肾上腺素受体阻断药研讨
第十章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs);第一节 ?受体阻断药;酚妥拉明
[药理作用]
竟争性阻断?1、?2受体,短效,对?受体无作用,口服效果差。
1.血管: ?1受体阻断和直接扩张血管(小动脉为主),血压下降。
2.心脏
心脏兴奋,收缩力加强,心率加快,输出量增加。
原因:(1)血管扩张,血压下降反射性兴奋心脏。
(2)阻断突触前膜?2受体,促进前膜释放NA,
(3)激动心脏?1受体。; 3.拟胆碱样作用:激动M受休,兴奋胃肠平滑肌。
拟组胺样作用:胃酸分泌增加,皮肤潮红。
;[临床应用] 较少
外周血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛性疾病。对抗NA,防局部组织坏死。
;酚苄明(phenoxybenzamine);派唑嗪(prazosin);[不良反应] 1.体位性低血压 2.首剂效应;[护理要点];?受体阻断药;[药理作用]
1. ?受体阻断作用
(1)抑制心脏
心率减慢,房室传导减慢,心收缩力减弱,心输出量减少,心肌氧耗量降低,血压稍降低。
此作用是本类药物的药理作用基础。
;(2)降低血压
正常人影响不明显,高血压患者有降压作用。
(3)支气管收缩
呼吸道阻力轻度增加,对正常人无影响;对哮喘病人,可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。
;(4)拮抗糖(?1 ?2 ),脂肪(?3)分解
易掩盖胰岛素引起的低血糖反应
(5)肾素
?受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞的?1受体而抑
制肾素的释放,降低肾素-血管紧张素-醛固酮系统
作用而降低血压。
; 2.膜稳定作用
有些?受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性,
具有与局麻药及奎尼丁样的作用,称膜稳定作用。
常用量时无明显效果。
; 3.内在拟交感活性
有些?受体阻断药(1B和2B类)与?受体结合后阻断?受体,同时对?受体具有部分激动作用,称为内在拟交感活性。
对抑制心脏收缩支气管等作用较弱。
; [临床应用]
1.快速性心率失常
2.心绞痛
3.高血压
4.充血性心力衰竭
5.甲状腺机能亢进; [不良反应]
禁用支气管哮喘
抑制心脏功能,禁用严重心衰,窦性心动过缓和
房室传导阻滞病人
;[护理要点];?1及?2受体阻断药普萘洛尔(propranolol,PP,心得安);?1受体阻断药;?和?受体阻断药;
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